Trazhenta (beynəlxalq adı Trajenta) antidiyabetik dərmanların nisbətən yeni bir sinifidir. Ağızdan bir idarəetmə marşrutu olan DPP-4 inhibitorları, 2-ci tip diabetə nəzarət etmək üçün uğurla istifadə olunur, effektivliyi üçün böyük bir sübut bazası toplanmışdır.
Dərmanın aktiv komponenti linagliptindir. Xüsusilə faydaları üçün yüksək qiymətləndirilənlər böyrək patologiyası olan diabet xəstələridir, çünki dərman onlara əlavə bir yük daşımır.
Trazhenta - tərkibi və dozaj forması
İstehsalçılar, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Almaniya) və BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (ABŞ) dərmanı konveks yuvarlaq qırmızı tablet şəklində buraxırlar. Dərmanı saxtalardan qoruyan istehsalçının simvolu bir tərəfə, digər tərəfində isə "D5" işarəsi həkk olunmuşdur.
Onların hər birində 5 mq aktiv tərkibli linagliptin və nişasta, boya, hippromelloza, maqnezium stearat, kopovidon, makroqol kimi müxtəlif doldurucular var.
Hər bir alüminium blister, bu bölmədə fotoşəkildə görünə bilən, Trazhenta dərmanının 7 və ya 10 tabletindən ibarətdir. Qutuda fərqli bir nömrə ola bilər - iki ilə səkkiz boşqabdan. Bir blisterdə tablet olan 10 hüceyrə varsa, qutuda 3 belə boşqab olacaq.
Farmakologiya
Dərmanın imkanları, dipeptidil peptidazanın (DPP-4) fəaliyyətinin qarşısını alması səbəbindən uğurla həyata keçirilir. Bu ferment dağıdıcıdır
qlükoza balansının qorunmasında mühüm rol oynayan HIP və GLP-1 hormonlarında. İnkretinlər insulin istehsalını artırır, qlikemiyanı idarə etməyə kömək edir və qlükaqonun ifrazını maneə törədir. Onların fəaliyyəti qısa ömürlüdür, daha sonra HIP və GLP-1 fermentləri parçalayır. Trazhenta, DPP-4 ilə geri bağlıdır, bu incretinlərin sağlamlığını qorumağa və hətta təsir səviyyələrini artırmağa imkan verir.
Trazhentinin təsir mexanizmi digər analoqların - Januvius, Galvus, Ongliza iş prinsiplərinə bənzəyir. HIP və GLP-1 qida maddələri bədənə daxil olduqda istehsal olunur. Dərmanın effektivliyi onların istehsalının stimullaşdırılması ilə əlaqəli deyil, dərman sadəcə onların məruz qalma müddətini artırır. Bu xüsusiyyətlərə görə Trazhenta, digər incretinomimetika kimi, hipoqlikemiyanın inkişafını təhrik etmir və bu, hipoqlisemik dərmanların digər siniflərinə nisbətən əhəmiyyətli bir üstünlükdür.
Şəkər səviyyəsi əhəmiyyətli dərəcədə aşılmazsa, incretinlər ogen hüceyrələri tərəfindən endogen insulin istehsalının artmasına kömək edir. GUI ilə müqayisədə daha əhəmiyyətli bir imkan siyahısı olan GLP-1 hormonu qaraciyər hüceyrələrində qlükaqonun sintezini maneə törədir. Bütün bu mexanizmlər glisemiyanı lazımi səviyyədə qorumağa kömək edir - iki saatlıq fasilə ilə məşqdən sonra qlikozilləşdirilmiş hemoglobinin, oruc şəkərinin və qlükoza səviyyəsinin azaldılmasına kömək edir. Metformin və sulfoniluriya preparatları ilə kompleks terapiyada, glisemik parametrlər kritik kilo almadan yaxşılaşır.
Farmakokinetikası
Həzm sisteminə daxil olduqdan sonra dərman sürətlə əmilir, Cmax bir saat yarımdan sonra müşahidə olunur. Konsentrasiya iki mərhələdə azalır.
Tabletlərin qida ilə və ya ayrıca dərmanın farmakokinetikası üzərində istifadəsi təsir göstərmir. Dərmanın bioavailability 30% -ə qədərdir. Nisbətən kiçik bir faiz metabolizə olunur, 5% böyrəklər, 85% nəcislə atılır. Böyrəklərin hər hansı bir patologiyası dərman qəbul etməyi və ya doz dəyişikliyini tələb etmir. Uşaqlıqdakı farmakokinetikanın xüsusiyyətləri öyrənilməmişdir.
Kim üçün dərman
Trazent bir sıra dərmanlar şəklində və ya şəkər endirən digər dərmanlarla birlikdə təyin edilir.
- Monoterapiya. Bir diabet xəstəsi, metformin (məsələn, böyrək patologiyaları və ya onun komponentlərinə fərdi dözümsüzlük ilə) kimi bigudinlər sinfinin dərmanlarına dözməzsə və həyat tərzinin dəyişdirilməsi istənilən nəticə vermir.
- İki komponentli dövrə. Trazent sulfonilüre preparatları, metformin, tiazolidinedionlar ilə birlikdə təyin olunur. Xəstə insulindirsə, incretinomimetic onu əlavə edə bilər.
- Üç komponentli seçim. Əvvəlki müalicə alqoritmləri kifayət qədər effektiv deyilsə, Trazhenta insulin və fərqli bir fəaliyyət mexanizmi ilə bir növ antidiabetik dərmanla birləşdirilir.
Trazhentə kim təyin edilmir
Linagliptin bu cür diabet xəstələri üçün kontrendikedir:
- Tip 1 diabet;
- Ketoasidoz diabet xəstəliyi ilə təhrik edilmişdir;
- Hamilə və laktasiya dövrü;
- Uşaqlar və gənclər;
- Düsturun maddələrinə yüksək həssaslıq.
Arzuolunmaz nəticələr
Linagliptin qəbulu fonunda yan təsirləri inkişaf edə bilər:
- Nazofarenjit (yoluxucu bir təbiət xəstəliyi);
- Öskürək sehrləri;
- Həssaslıq;
- Pankreatit
- Triqliserolun artması (sulfonylurea sinif dərmanları ilə birlikdə olduqda);
- LDL dəyərlərinin artması (pioglitazonun eyni vaxtda tətbiqi ilə);
- Bədən çəkisinin artması;
- Hipoqlikemik simptomlar (iki və üç komponentli terapiya fonunda).
Trazhenta istehlak etdikdən sonra meydana gələn mənfi təsirlərin tezliyi və sayı plasebo istifadə etdikdən sonra yan təsirlərin sayına bənzəyir. Çox vaxt yan təsirləri Trazhenta'nın metformin və sulfonilüre törəmələri ilə üçlü kompleks müalicəsində özünü göstərir.
Dərman koordinasiya pozğunluğuna səbəb ola bilər, nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə edərkən nəzərə alınması vacibdir.
Aşırı doz
İştirakçılara bir anda 120 tablet (600 mq) təklif edildi. Tək dozadan artıq doz sağlam bir nəzarət qrupundan olan könüllülərin sağlamlıq vəziyyətinə təsir etmədi. Şəkərli diabet xəstələri arasında həddindən artıq dozanın olması tibbi statistikada qeydə alınmamışdır. Yenə də təsadüfən və ya eyni anda bir neçə dozadan qəsdən istifadə edildiyi təqdirdə, qurbanı dərmanların yandırılmamış hissəsini çıxarmaq üçün mədə və bağırsaqları yaxalamaq, simptomlara uyğun olaraq sorbentlər və digər dərmanlar vermək lazımdır, həkimə göstərin.
Dərmanı necə qəbul etmək olar
İstifadə qaydalarına uyğun olaraq Trazent gündə üç dəfə 1 tablet (5 mq) qəbul edilməlidir. Dərman metforminə paralel olaraq kompleks müalicədə istifadə olunursa, sonuncunun dozası qorunur.
Böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan diabet xəstələrinə dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur. Yetkin yaşda olan xəstələr üçün normalar fərqlənmir. Yaşlılarda (80 yaşdan) Trazhent bu yaş kateqoriyasında klinik təcrübənin olmaması səbəbindən təyin edilmir.
Dərman qəbul etmək vaxtı qaçırılırsa, mümkün qədər tez bir həb içməlisiniz. Normanı ikiqat artırmaq mümkün deyil. Dərmanın istifadəsi yemək vaxtına bağlı deyil.
Trazhenti'nin hamiləlik və laktasiya dövründə təsiri
Dərmanın hamilə qadınlar tərəfindən istifadəsi nəticələri dərc edilmir. İndiyə qədər tədqiqatlar yalnız heyvanlar üzərində aparılıb və reproduktiv toksiklik əlamətləri qeydə alınmayıb. Və hələ hamiləlik dövründə qadınlara dərman təyin edilmir.
Heyvanlarla aparılan təcrübələrdə narkotikin qadının ana südünə nüfuz edə biləcəyi aşkar edildi. Buna görə qadınlara qidalanma dövründə Trazhent təyin edilmir. Sağlamlığın vəziyyəti belə terapiya tələb edirsə, uşaq süni qidalanmaya keçir.
Dərmanın bir uşağın hamilə qalma qabiliyyətinə təsiri ilə əlaqədar təcrübələr aparılmamışdır. Heyvanlara bənzər təcrübələr bu tərəfdə hər hansı bir təhlükə aşkar etməmişdir.
Dərman qarşılıqlılığı
Trazhenta və Metforminin eyni vaxtda istifadəsi, dozanın normadan yüksək olmasına baxmayaraq, dərmanların farmakokinetikasında ciddi fərqlərə səbəb olmamışdır.
Pioglitazonun eyni vaxtda istifadəsi həm dərmanların farmakokinetik imkanlarını dəyişdirmir.
Glibenclamide ilə kompleks müalicə Trazhenta üçün təhlükəli deyil, sonuncu üçün Cmax bir qədər azalır (14%).
Qarşılıqlı əlaqədə bənzər bir nəticə, sulfonilüre sinfinin digər dərmanları ilə də göstərilir.
Ritonavir + linagliptin birləşməsi Cmax-ı 3 dəfə artırır, belə dəyişikliklər dozanın düzəldilməsini tələb etmir.
Rifampisin ilə birləşmələr Cmax Trazentidə azalmaya səbəb olur. Qismən, klinik xüsusiyyətlər qorunur, lakin dərman 100% işləmir.
Digoxinin lynagliptin ilə eyni vaxtda təyin edilməsi təhlükəli deyil: hər iki dərmanın farmakokinetikası dəyişmir.
Trazhent Varfavinin qabiliyyətinə təsir göstərmir.
Linagliptinin simvastatin ilə paralel istifadəsi ilə kiçik dəyişikliklər müşahidə olunur, lakin incretin mimetik onun xüsusiyyətlərinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir.
Trazhenta ilə müalicə fonunda oral kontraseptivlər sərbəst istifadə edilə bilər.
Əlavə tövsiyələr
Trazent 1-ci tip diabet üçün və diabetin ağırlaşması olan ketoasidoz üçün təyin edilmir.
Monoterapiya olaraq istifadə edilən linagliptin ilə müalicədən sonra hipoqlikemik vəziyyətlərin meydana gəlməsi plasebo ilə belə halların sayına kifayətdir.
Klinik təcrübələr göstərdi ki, Trejenta ilə kombinasiyalı terapiyada istifadə edərkən hipoqlikemiyanın yaranma tezliyi nəzərə alınmır, çünki kritik vəziyyət linagliptin deyil, metazamin və tiazolidinedione qrupunun dərmanlarına səbəb olur.
Trazhenta sulfonilüre sinfinə aid dərmanlarla birlikdə təyin edilərkən diqqətli olmaq lazımdır, çünki bunlar hipoqlikemiyaya səbəb olur. Yüksək risk altında olduqda, sulfonilüre qrupuna aid dərmanların dozasını tənzimləmək lazımdır.
Linagliptin ürək və qan damarlarının patologiyalarının inkişaf ehtimalına təsir göstərmir.
Qarışıq terapiyada Trazhent ağır böyrək funksiyası ilə belə istifadə edilə bilər.
Yetkinlik yaşına çatmayan (70 yaşdan yuxarı) xəstələrdə Trezenta müalicəsi yaxşı HbA1c nəticələrini göstərdi: ilkin glikozilləşdirilmiş hemoglobin 7.8%, son - 7.2%.
Dərman ürək-damar təhlükəsinin artmasına səbəb olmur. Ölümün, infarktın, vuruşun, xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edən qeyri-sabit angina pektorisinin, tez-tez meydana gəlməsini və vaxtını xarakterizə edən əsas nöqtə, linagliptin qəbul edən diabet xəstələri platsebo və ya müqayisə dərmanı qəbul edən nəzarət qrupundakı könüllülərə nisbətən daha az və daha gec keçdi.
Bəzi hallarda, linagliptinin istifadəsi kəskin pankreatit hücumlarına səbəb oldu.
Əgər əlamətlər varsa (epiqastriumda kəskin ağrı, dispepsiya, ümumi zəiflik), dərman dayandırılmalı və həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.
Trazhenta'nın nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsiri ilə əlaqədar tədqiqatlar aparılmadı, lakin mümkün pozulmuş koordinasiya səbəbi ilə dərmanı zəruri hallarda yüksək diqqət konsentrasiyası və ehtiyatla reaksiya ilə qəbul edin.
Analoglar və dərman dəyəri
Dərman Trazhenta üçün qiyməti 5 mq dozada 30 tablet üçün 1500-1800 rubl arasında dəyişir. Reçeteli dərman buraxılır.
Eyni DPP-4 inhibitorlarının analoqlarına sinaqliptinə əsaslanan Januvia, aktiv komponent vildagliptinli saksagliptin əsasında Galgus və Galvus daxildir. Bu dərmanlar ATX 4 səviyyəli koda uyğundur.
Bənzər bir təsir Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin dərmanları tərəfindən tətbiq olunur.
Təlimatlarda Trazentinin saxlanması üçün xüsusi şərait yoxdur. Üç il ərzində (istifadə müddəti ilə uyğun olaraq) tabletlər otaq temperaturunda (+25 dərəcəyə qədər) qaranlıq yerdə uşaqlar tərəfindən təmin edilmədən saxlanılır. Müddəti bitmiş dərmanlardan istifadə edilə bilməz, onlar atılmalıdır.
Diabet və Trazhent haqqında həkimlər
Trazentinin müxtəlif birləşmələrdə yüksək effektivliyi beynəlxalq tədqiqatlar və tibbi təcrübə ilə təsdiqləndi. Endokrinoloqlar linagliptin-i birinci sıra dərman kimi və ya kombinasiya müalicəsində istifadə etməyə üstünlük verirlər. Hipoqlikemiya meyli (ağır fiziki fəaliyyət, keyfiyyətsiz qidalanma), sulfonilüre sinfinə aid dərmanlar əvəzinə Trazhent'ə təyin olunur, insulinə müqavimət və piylənmə üçün dərman reseptinə dair rəylər var. Bir çox diabet xəstəsi dərmanı kompleks müalicənin bir hissəsi kimi qəbul edir, buna görə onun effektivliyini qiymətləndirmək çətindir, amma ümumilikdə hər kəs nəticədən məmnundur.
Trazhenta'nın aid olduğu DPP-4 inhibitorları yalnız açıq antidiyabetik qabiliyyətləri ilə deyil, həm də artan təhlükəsizlik dərəcələri ilə fərqlənir, çünki hipoqlikemik təsir göstərmir, çəki artımına kömək etmir və böyrək çatışmazlığını ağırlaşdırmır. Bu günə qədər bu sinif dərmanlar, 2-ci tip diabetə nəzarət üçün ən perspektivli biri sayılır.
