Amarilin yüksək qiyməti səbəbindən, insulindən asılı olmayan bir xəstəlik növü olan diabet xəstələrində qan qlükoza normallaşdırmaq üçün analoqlardan daha çox istifadə olunur. Bu dərman xüsusi bir pəhriz və idmanla qlisemi saxlamaq üçün idealdır.
Ancaq bu hipoqlikemik agenti hamı ala bilmir. Buna görə, bu məqalədə Amarilin farmakoloji təsiri açıqlanacaq və Rusiyada istehsal olunan əsas analoqları adlandırılacaqdır.
Dərmanın farmakoloji təsiri
Amaryl, pankreas toxumasında yerləşən xüsusi beta hüceyrələri tərəfindən insulin sintezinin sərbəst buraxılması və aktivləşdirilməsini stimullaşdıraraq qan şəkərinin aşağı düşməsinə kömək edən oral bir hipoqlikemik dərmandır.
Sintez proseslərini stimullaşdıran əsas mexanizm budur ki, Amaril, beta hüceyrələrin insan qanında qlükoza konsentrasiyasının artmasına reaksiyasını artırır.
Kiçik dozalarda bu dərman insulinin sərbəst buraxılmasına az miqdarda kömək edir. Amaryl insulinə bağlı toxuma hüceyrə membranlarının insulinə həssaslığını artırmaq xüsusiyyətinə malikdir.
Bir sulfonylurea törəməsi olan Amaril insulin istehsalına təsir göstərə bilir. Bu, dərmanın aktiv birləşməsinin beta hüceyrələrinin ATP kanalları ilə qarşılıqlı əlaqədə olması ilə təmin edilir. Amaryl selektiv olaraq hüceyrə membranının səthindəki zülallara bağlanır. Dərmanın bu xüsusiyyəti toxuma hüceyrələrinin insulinə həssaslığını artırmağa imkan verir.
Həddindən artıq qlükoza əsasən bədənin əzələ toxumalarının hüceyrələri tərəfindən əmilir.
Bundan əlavə, dərman istifadəsi qaraciyər toxumasının hüceyrələri tərəfindən qlükoza sərbəst buraxılmasına mane olur. Bu proses fruktoza-2,6-biofosfatın miqdarının artması səbəbindən baş verir, bu da qlükonogenez inhibisyonuna kömək edir.
İnsulin sintezinin aktivləşdirilməsi, dərmanın aktiv maddəsinin kalium ionlarının beta hüceyrələrinə daxil olmasını artırması və hüceyrədəki kaliumun çox olması hormonun istehsalının artmasına səbəb olur.
Metformin ilə birlikdə terapiya istifadə edərkən, xəstələr bədəndəki şəkər səviyyəsinin metabolik nəzarətində yaxşılaşma əldə edirlər.
İnsulin enjeksiyonları ilə birlikdə terapiya aparılması. Bu nəzarət metodu, bir dərman qəbul edərkən metabolik nəzarətin optimal səviyyəsinə çatmadığı hallarda istifadə olunur. Diabetes mellitus üçün bu tip dərman müalicəsini həyata keçirərkən, insulinin məcburi bir doz tənzimlənməsi tələb olunur.
Bu tip terapiyada istifadə olunan insulinin miqdarı əhəmiyyətli dərəcədə azalır.
Dərmanın farmakokinetikası
Dərmanın gündəlik dozası 4 mq olan bir dozada onun maksimal konsentrasiyası 2,5 saatdan sonra müşahidə olunur və 309 ng / ml təşkil edir. Dərmanın bioavailability 100% təşkil edir. Yemək, prosesin sürətində bir qədər azalma istisna olmaqla, udma prosesinə müəyyən bir təsir göstərmir.
Dərmanın aktiv maddəsi ana südünün tərkibinə və plasental maneə vasitəsilə nüfuz etmək qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur. Bu, hamiləlik və ana südü zamanı dərman istifadəsi imkanlarını məhdudlaşdırır.
Aktiv maddənin metabolizması qaraciyərin toxumalarında aparılır. Maddələr mübadiləsində iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9 -dur. Əsas aktiv birləşmənin metabolizması prosesində sonradan nəcisdə və sidikdə atılan iki metabolit əmələ gəlir.
Dərmanın ifraz edilməsi böyrəklər tərəfindən bağırsağın köməyi ilə 58% və təxminən 35% həcmində aparılır. Sidikdə dərmanın aktiv maddəsi dəyişməz olaraq aşkar edilmir.
Tədqiqatların nəticələrinə görə, farmakokinetikanın xəstənin cinsindən və yaş qrupundan asılı olmadığı aşkar edildi.
Xəstə böyrəklərin və ifrazat sisteminin işini pozmuşsa, xəstədə glimepiridin təmizlənməsi və qan zərdabında ortalama konsentrasiyasının azalması müşahidə olunur ki, bu da aktiv birləşmənin zülallara daha aşağı bağlanması səbəbi ilə dərmanın daha sürətlə aradan qaldırılması ilə əlaqədardır.
Dərmanın ümumi xüsusiyyətləri
Amaryl üçüncü nəsil sulfonilüre törəməsi hesab olunur. Dərman istehsal edən ölkələr Almaniya və İtaliyadır. Dərman tablet şəklində 1, 2, 3 və ya 4 mq səviyyəsində hazırlanır. Amarilin 1 tabletində əsas komponent - glimepiride və digər aşqarlar var.
Glimepiridin təsiri əsasən beta hüceyrələri tərəfindən insulin istehsalını stimullaşdıraraq qan qlükoza səviyyəsini aşağı salmağa yönəldilmişdir. Bundan əlavə, aktiv maddə insulinomimetik təsirə malikdir və hüceyrə reseptorlarının şəkər endirən hormona həssaslığını artırır.
Xəstə şifahi olaraq Amaryl qəbul edərkən, ən yüksək glimepirid konsentrasiyası 2,5 saatdan sonra əldə edilir. Dərman yeməyin vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Ancaq bir az yemək glimepiridin fəaliyyətinə təsir göstərir. Əsasən, bu komponent bağırsaq və böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Müalicə mütəxəssisi Amaril tabletlərini 2 tip diabetli bir xəstəyə monoterapiya və ya hipoqlikemik maddələrlə birləşdirildikdə təyin edir.
Bununla birlikdə, dərman qəbul etmək, yağları və asanlıqla həzm olunan karbohidratları və aktiv həyat tərzini istisna edən düzgün bir diyetə davam gətirməyi maneə törətmir.
Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar
Bir həkim reçetesi olmadan bir dərman ala bilməzsiniz. Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl bir həkimə baş çəkməli və ona bütün suallarınızı verməlisiniz. Dərmanın dozasını təyin edə bilən və xəstənin qlükoza səviyyəsinə əsaslanaraq terapiya rejimini təyin edən şəxsdir.
Amaryl tabletləri çeynəmədən şifahi olaraq alınır və kifayət qədər su ilə yuyulur. Xəstə dərmanı içməyi unutsa, dozanı iki qat artırmaq qadağandır. Müalicə zamanı mütəmadi olaraq şəkər səviyyəsini, həmçinin glikosilləşdirilmiş hemoglobinin konsentrasiyasını yoxlamalısınız.
Əvvəlcə xəstə gündə 1 mq doza qəbul edir. Tədricən, bir-iki həftəlik fasilələrlə dərmanın dozası 1 mq arta bilər. Məsələn, gündə 1 mq, sonra 2 mq, 3 mq və s.
Yaxşı bir glisemik nəzarəti olan diabet xəstələri gündəlik doza 4 mq-a qədər alırlar.
Çox vaxt dərman səhər yeməyindən əvvəl və ya tabletlərin istifadəsini qaçırmaq halında, əsas yeməkdən əvvəl alınır. Bu vəziyyətdə mütəxəssis diabet xəstəsinin həyat tərzini, yemək vaxtını və fiziki fəaliyyətini nəzərə almalıdır. Dərmanın dozaj tənzimlənməsi aşağıdakı hallarda lazım ola bilər:
- çəki azaldılması;
- adi həyat tərzində dəyişiklik (qidalanma, yük, yemək vaxtı);
- digər amillər.
Bir həkimə müraciət etməyinizə əmin olun və xəstənin ehtiyac duyduğu təqdirdə minimum doza (1 mq) Amaril ilə başlayın:
- başqa bir şəkər endirən dərmanı Amaril ilə əvəz etmək;
- glimepiride və metforminin birləşməsi;
- birləşmə glimepiride və insulindir.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə, həmçinin böyrək və / və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə dərman qəbul etmək məsləhət görülmür.
Kontrendikasyonlar və mənfi reaksiyalar
Dərman içərisindəki Amaril glimepiride, əlavə komponentlər həmişə diabetik şəxsin orqanizminə müsbət təsir göstərmir.
Digər vasitələrlə yanaşı, dərman da əks göstərişləri ehtiva edir.
Aşağıdakı hallarda xəstələrə həb qəbul etmək qadağandır:
- insulinə bağlı diabet növü;
- gestasiya və ana südü dövrü;
- diabetik ketoasidoz (dəyərsizləşmiş karbohidrat mübadiləsi), diabetik prekoma və komanın vəziyyəti;
- 18 yaşınadək xəstələr;
- qalaktoza dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı;
- qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyasının inkişafı;
- qaraciyər və böyrəklərin, xüsusən hemodializ xəstələrində pozuntular;
- dərmanın tərkibinə, sulfonilüre törəmələri, sulfanilamid maddələrinə fərdi dözümsüzlük.
Əlavə edilmiş təlimatlarda deyilir ki, terapiyanın ilk həftələrində Amaryl hipoqlikemik bir vəziyyətin inkişaf etməməsi üçün ehtiyatla aparılmalıdır. Bundan əlavə, qidaların və dərmanların həzm sistemindən udulması pozulduğu təqdirdə, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı, aralıq xəstəliklər və hipoglisemik bir vəziyyətin yaranması riski olduqda Amaril diqqətlə istifadə olunur.
Tabletlərin düzgün istifadə edilməməsi (məsələn, qəbulu atlamaq) ilə ciddi reaksiyalar yarana bilər:
- İşarələri baş ağrısı və başgicəllənmə, dəyərsizləşmiş diqqət, təcavüz, qarışıqlıq, yuxululuq, huşunu itirmə, titrəyiş, konvulsiyalar və bulanıq görmə əlamətləri olan hipoqlikemik vəziyyətdir.
- Qlükozanın sürətli bir azalmasına cavab olaraq adrenergik əks-tənzimləmə, narahatlıq, çarpıntı, taxikardiya, dəyərsizləşmiş ürək dərəcəsi və soyuq tərin görünüşü ilə özünü göstərir.
- Həzm pozğunluqları - ürək bulanması, qusma, qaşınma, qarın ağrısı, ishal, hepatitin inkişafı, qaraciyər fermentlərinin, sarılıq və ya xolestazın aktivliyinin artması.
- Hematopoetik sistemin pozulması - lökopeniya, trombositopeniya, qranulositopeniya və digər patologiyalar.
- Dəri döküntüsü, qaşınma, kovan, bəzən anafilaktik şok və allergik vaskülit ilə özünü göstərən allergiya.
Digər reaksiyalar mümkündür - fotosensitizasiya və hiponatremi.
Qiymət, rəylər və analoqlar
Amaryl dərmanının qiyməti birbaşa onun buraxılış formasından asılıdır. Dərman idxal olunduğundan, buna görə onun dəyəri olduqca yüksəkdir. Amaryl tabletlərinin qiymət aralığı belədir.
- 1 mq 30 tablet - 370 rubl;
- 2 mq 30 tablet - 775 rubl;
- 3 mq 30 tablet - 1098 rubl;
- 4 mq 30 tablet - 1540 rubl;
Dərman effektivliyi barədə diabet xəstələrinin fikirlərinə gəlincə, bunlar müsbətdir. Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə qlükoza səviyyəsi normala qayıdır. Siyahıda mümkün olan bir çox yan təsiri olsa da, başlanğıc faizi çox azdır. Bununla birlikdə, dərmanın yüksək qiyməti ilə əlaqəli xəstələrin mənfi rəyləri də var. Onların çoxu Amaril əvəzediciləri axtarmalı olurlar.
Əslində, bu dərman Rusiya Federasiyasında istehsal olunan bir çox sinonim və analoqlara malikdir, məsələn:
- Glimepiride eyni aktiv maddə, əks göstərişlər və yan təsirləri olan bir dərman. Fərq yalnız əlavə maddələrdə olur. Dərmanın orta qiyməti (2 mq № 30) 189 rubl təşkil edir.
- Diagninide şəkər azaldır dərman, tərkibində idxal olunan NovoNorm dərmanına bənzəyir. Aktiv maddə repagliniddir. Novonorm (Diagninide) demək olar ki, eyni əks göstərişlərə və mənfi reaksiyalara malikdir. Bu iki analoq arasındakı fərqi daha yaxşı başa düşmək üçün dəyəri müqayisə etmək lazımdır: Diaglinidin qiyməti (1 mq № 30) 209 rubl, NovoNorm (1 mq № 30) isə 158 rubl təşkil edir.
- Glidiab, tanınmış diabet mellitus Diabeton'un analoqu olan bir rus dərmanıdır. Glidiab tabletlərinin orta qiyməti (80 mq № 60) 130 rubl, Diabeton dərmanının qiyməti (30 mq № 60) 290 rubl təşkil edir.
Amaryl yaxşı bir şəkər azaldır, lakin bahadır. Buna görə, həm daha ucuz, həm yerli (Diclinid, Glidiab), həm də idxal olunan (NovoNorm, Diabeton) dərmanlarla əvəz edilə bilər. Tərkibində ya qlimepirid, ya da qlükoza azalmasına səbəb olan digər maddələr var. Analoglar haqqında məlumatı bilən həkim və xəstə hansı dərmanı qəbul etməyi daha yaxşı qərar verə biləcəkdir. Bu məqalədəki video şəkərli diabet üçün Amaril mövzusunu davam etdirir.
