Vildagliptin - təlimatlar, analoqlar və xəstələrin rəyləri

Şəkər azaldıran dərmanların böyük bir seçiminə baxmayaraq, qlikemiya ilə mübarizə üçün ideal vasitə hələ tapılmadı. Vildagliptin ən müasir antidiyabetik dərmanlardan biridir. Bu, yalnız minimum yan təsirlərə malikdir: çəki artımına və hipoqlikemiyaya səbəb olmur, ürək, qaraciyər və böyrəklərin işini pisləşdirmir, eyni zamanda beta hüceyrələrinin insulin istehsal etmək qabiliyyətini də uzadır.

Vildagliptin, incretinlərin ömrünü artıran bir vasitədir - mədə-bağırsaq traktının təbii hormonları. Həkimlərin dediyinə görə, bu maddə uzunmüddətli şəkərli diabet ilə və xəstəliyin başlanğıc mərhələlərində, o cümlədən kombinasiyalı müalicənin bir hissəsi kimi uğurla istifadə edilə bilər.

Vildagliptin necə tapıldı

İnkretinlər haqqında ilk məlumat 100 il əvvəl, 1902-ci ildə ortaya çıxdı. Maddələr bağırsaq mukusundan təcrid olunmuş və sekretin adlanırdı. Sonra qidaları həzm etmək üçün lazım olan fermentlərin mədəaltı vəzidən sərbəst buraxılmasını stimullaşdırmaq qabiliyyəti aşkar edildi. Bir neçə il sonra sekresiyaların vəzin hormonal fəaliyyətinə də təsir göstərə biləcəyi ilə bağlı təkliflər gəldi. Məlum oldu ki, qlükozuriya xəstələrində incretin prekursorunu qəbul edərkən sidikdə şəkər miqdarı xeyli azalır, sidik həcmi azalır və sağlamlıq yaxşılaşır.

1932-ci ildə hormon müasir adını aldı - qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP). Məlum oldu ki, onikibarmaq bağırsağın və jejunumun mukozasının hüceyrələrində sintez olunur. 1983-cü ilə qədər 2 qlükaqona bənzər peptid (GLP) ayrıldı. Məlum oldu ki, GLP-1 qlükoza qəbuluna cavab olaraq insulin ifrazına səbəb olur və diabet xəstələrində ifrazat azalır.

GLP-1 hərəkəti:

Diabet və təzyiq artımları keçmişdə qalacaq

• Şəkərin normallaşdırılması -95%
• Damar trombozunun aradan qaldırılması - 70%
• Güclü bir ürək döyüntüsünün aradan qaldırılması -90%
• Yüksək qan təzyiqindən xilas olmaq - 92%
• Gün ərzində enerjinin artması, gecə yuxusunun yaxşılaşdırılması -97%

• diabet xəstələrində insulinin salınmasını stimullaşdırır;
• mədədə qida varlığını uzadır;
• qida ehtiyacını azaldır, kilo verməyə kömək edir;
• ürək və qan damarlarına müsbət təsir göstərir;
• pankreasda qlükagon istehsalını azaldır - insulinin təsirini zəiflədən bir hormon.

İnkretinləri bağırsaq mukozasına nüfuz edən kapilyarların endoteliyasında olan DPP-4 fermenti ilə bölür, bunun üçün 2 dəqiqə çəkir.

Bu tapıntıların klinik istifadəsi 1995-ci ildə Novartis dərman şirkəti tərəfindən başladı. Alimlər DPP-4 fermentinin işinə mane olan maddələri təcrid edə bildilər, buna görə GLP-1 və HIP-nin ömrü bir neçə dəfə artdı və insulin sintezi də artdı. Bir təhlükəsizlik yoxlamasından keçən belə bir təsir mexanizmi olan ilk kimyəvi cəhətdən sabit maddə vildagliptin idi. Bu ad bir çox məlumatı özündə cəmləşdirdi: burada hipoqlikemik maddələrin yeni bir növü "glyptin" və yaradıcısı Willhower adının bir hissəsi və dərmanın qlikemiyanı "gly" və hətta "bəli" qisqartması, ya da dipeptidylamino-peptidazı, ən ferment DPP-ni azaltmaq qabiliyyətinin göstəricisi. -4.

Vildagliptin hərəkəti

Diabetin müalicəsində incretin dövrünün başlanğıcı rəsmi DPP-4 inhibe etmə ehtimalının ilk dəfə Endokrinoloqlar Konqresində nümayiş olunduğu 2000-ci il hesab olunur. Qısa müddət ərzində vildagliptin dünyanın bir çox ölkəsində diabet müalicəsi standartlarında güclü bir mövqe qazandı. Rusiyada maddə 2008-ci ildə qeydə alınıb. İndi vildagliptin hər il zəruri dərmanlar siyahısına daxil edilir.

Belə sürətli müvəffəqiyyət, 130-dan çox beynəlxalq tədqiqatın nəticələri ilə təsdiqlənmiş vildagliptinin unikal xüsusiyyətləri ilə əlaqədardır.

Diabet xəstəliyi ilə dərman sizə imkan verir:

1. Glisemik nəzarəti yaxşılaşdırın. Gündəlik 50 mq dozada olan vildagliptin yeməkdən sonra şəkəri orta hesabla 0,9 mmol / L azaltmağa kömək edir. Glisated hemoglobin orta hesabla 1% azalır.
2. Zirvələri aradan qaldıraraq qlükoza əyrisini daha hamar edin. Maksimum postprandial glikemiya təxminən 0.6 mmol / L azalır.
3. Müalicənin ilk altı ayında gündüz və gecə qan təzyiqini etibarlı şəkildə azaldın.
4. Əsasən aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin konsentrasiyasını azaltmaqla lipid mübadiləsini yaxşılaşdırın. Alimlər bu effekti diabet kompensasiyasının yaxşılaşdırılması ilə əlaqəli olmayan əlavə hesab edirlər.
5. Şişman xəstələrdə çəki və beli azaldın.
6. Vildagliptin yaxşı dözümlülük və yüksək təhlükəsizlik ilə xarakterizə olunur. İstifadəsi zamanı hipoqlikemiya epizodları olduqca nadirdir: ənənəvi sulfonilüre törəmələrini qəbul edərkən risk 14 dəfə azdır.
7. Dərman metformin ilə yaxşı bir şəkildə gedir. Metformini qəbul edən xəstələrdə müalicəyə 50 mq vildagliptinin əlavə edilməsi GH-ni 0,7%, 100 mq-ı 1,1% azaldır.

Təlimatlara görə, vildagliptinin ticarət adı olan Galvusun hərəkəti pankreas beta hüceyrələrinin və qlükoza səviyyəsinin canlılığından birbaşa asılıdır. Zərərli beta hüceyrələrinin böyük bir hissəsi olan birinci tip diabetdə və 2 tip diabet xəstələrində vildagliptin gücsüzdür. Sağlam insanlarda və normal qlükoza olan diabet xəstələrində bu hipoqlikemik vəziyyətə səbəb olmayacaqdır.

Hazırda vildagliptin və onun analoqları metformindən sonra 2-ci cərgənin dərmanları hesab olunur. Hal-hazırda insulin sintezini gücləndirən, lakin daha az etibarlı olan ən çox yayılmış sulfonilüre törəmələrini uğurla əvəz edə bilərlər.

Dərmanın farmakokinetikası

İstifadəyə dair təlimatlardan vildagliptinin farmakokinetik göstəriciləri:

Vildagliptin ilə dərmanlar

Vildagliptinə dair bütün hüquqlar, dərmanı bazara hazırlamaq və satışa çıxarmaq üçün çox səy və pul xərcləyən Novartis-ə məxsusdur. Tabletlər İsveçrə, İspaniya, Almaniyada hazırlanır. Tezliklə Rusiyada Novartis Neva filialında xəttin istifadəyə verilməsi gözlənilir. Əczaçılıq maddəsi, yəni vildagliptin özü yalnız İsveçrə mənşəlidir.

Vildagliptin tərkibində 2 Novartis məhsulu var: Galvus və Galvus Met. Galvusun aktiv maddəsi yalnız vildagliptindir. Tabletlərdə 50 mq tək bir doz var.

Galvus Met, bir tabletdə metformin və vildagliptinin birləşməsidir. Mövcud dozaj variantları: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Bu seçim, müəyyən bir xəstədə diabetin xüsusiyyətlərini nəzərə almağa və dərmanların düzgün dozasını düzgün seçməyə imkan verir.

Diabet xəstələrinə görə, Galvus və metformini ayrı tabletlərdə götürmək daha ucuzdur: Galvusun qiyməti təxminən 750 rubl, metforminin (Qlükofaj) 120 rubl, Galvus Metanın təqribən 1600 rubl. Bununla birlikdə, birləşdirilmiş Galvus Metom ilə müalicə daha təsirli və əlverişli olaraq qəbul edildi.

Galvus-un Rusiyada vildagliptin ehtiva edən analoqu yoxdur, çünki maddə aktiv bir qadağaya məruz qalır. Hal-hazırda yalnız vildagliptin olan hər hansı bir dərman istehsalına deyil, həm də maddənin özünün inkişafına qadağa qoyulur. Bu tədbir istehsalçıya hər hansı bir yeni dərmanı qeydiyyata almaq üçün lazım olan çoxsaylı tədqiqatların xərclərini ödəməyə imkan verir.

Qəbul üçün göstərişlər

Vildagliptin yalnız 2 tip diabet üçün göstərilir. Təlimatlara əsasən, tabletlər təyin edilə bilər:

1. Metforminə əlavə olaraq, onun optimal dozası diabeti idarə etmək üçün kifayət deyilsə.
2. Diabet xəstələrində sulfonilüre (PSM) preparatlarını hipoqlikemiya riskinin artması ilə əvəz etmək. Səbəb yaşlılıq, pəhriz xüsusiyyətləri, idman və digər fiziki fəaliyyətlər, nöropatiya, qaraciyər funksiyasının pozulması və həzm prosesləri ola bilər.
3. PSM qrupuna allergiyası olan diabet xəstələri.
4. Xəstə insulin terapiyasının başlanğıcını mümkün qədər gecikdirməyə çalışırsa, sulfoniluriya əvəzinə.
5. Monoterapiya olaraq (yalnız vildagliptin), Metformini qəbul etmək şiddətli yan təsirlərə görə kontrendikedir və ya mümkün deyil.

Vildagliptini mütləq qəbul etmək diabetik bir pəhriz və bədən tərbiyəsi ilə birləşdirilməlidir. Stres səviyyəsinin aşağı olması və karbohidratların nəzarətsiz qəbul edilməsi səbəbi ilə yüksək insulin müqaviməti diabet üçün kompensasiya əldə etmək üçün keçilməz bir maneə ola bilər. Təlimat vildagliptini metformin, PSM, glitazon, insulin ilə birləşdirməyə imkan verir.

Dərmanın tövsiyə olunan dozası 50 və ya 100 mqdir. Bu diabetin şiddətindən asılıdır. Dərman əsasən postprandial glikemiyaya təsir edir, buna görə səhər 50 mq dozada içmək məsləhət görülür. 100 mq səhər və axşam qəbullarına bərabər bölünür.

İstenmeyen hərəkətlərin tezliyi

Vildagliptinin əsas üstünlüyü istifadəsi zamanı yan təsirlərin aşağı tezliyidir. PSM və insulindən istifadə edən diabet xəstələrində əsas problem hipoqlikemiyadır. Daha tez-tez yüngül formada keçməsinə baxmayaraq, şəkər damcıları sinir sistemi üçün təhlükəlidir, buna görə mümkün qədər onlardan çəkinməyə çalışırlar. İstifadəyə dair təlimatlar, vildagliptin qəbul edərkən hipoqlikemiya riskinin 0.3-0.5% olduğunu bildirir. Müqayisə üçün, dərman qəbul etməyən nəzarət qrupunda bu risk 0,2% olaraq qiymətləndirildi.

Vildagliptinin yüksək təhlükəsizliyi, tədqiqat zamanı vildagliptin və plasebo qəbul edən qruplarda eyni sayda müalicədən imtina ilə sübut edildiyi, yan təsirləri səbəbindən heç bir şəkər xəstəsinin dərmanı qəbul etməməsi ilə sübut edilmişdir.

Xəstələrin 10% -dən azı yüngüllükdən, 1% -dən az isə qəbizlik, baş ağrısı və ekstremitələrin şişməsindən şikayətlənirlər. Vildagliptinin uzun müddət istifadəsi onun yan təsirlərinin tezliyinin artmasına səbəb olmadığı məlum oldu.

Təlimatlara görə, dərman qəbul etməyin əks göstərişləri yalnız vildagliptin, uşaqlıq, hamiləlik və laktasiya dövrünə həssaslıqdır. Galvus, köməkçi bir komponent olaraq laktoza ehtiva edir, buna görə dözümsüz olduqda bu tabletlərin istifadəsi qadağandır. Tərkibində laktoza olmadığı üçün Galvus Met icazə verilir.

Aşırı doz

Təlimata uyğun olaraq vildagliptinin həddindən artıq dozasının mümkün nəticələri:

Doza həddən artıq dozada olduqda, mədə-bağırsaqdan təmizlənmə və simptomatik müalicə lazımdır. Vildagliptin metabolitləri hemodializ tərəfindən atılır.

Vildagliptin analoqları

Vildagliptindən sonra DPP-4 inhibə edə biləcək daha bir neçə maddə aşkar edilmişdir. Hamısı analoqdur:

• Saksagliptin, ticarət adı Onglisa, istehsalçısı Astra Zeneka. Saxagliptin və metforminin birləşməsinə Comboglize deyilir;
• Sitagliptin, Merck firmasından Januviusun hazırlıqlarında, Xelevia Berlin-Chemie'dən. Metformin ilə sitagliptin - iki komponentli tablet Janumetin aktiv maddələri, Galvus Metanın analoqu;
• Linagliptin Trazhenta ticarət adı var. Dərman Almaniyanın Beringer Ingelheim şirkətinin beyinidir. Bir tabletdə linagliptin plus metformin Gentadueto adlanır;
• Alogliptin ABŞ və Yaponiyada Takeda Pharmaceuticals tərəfindən istehsal olunan Vipidia tabletlərinin aktiv tərkib hissəsidir. Alogliptin və metforminin birləşməsi Vipdomet ticarət nişanı altında hazırlanır;
• Googogliptin vildagliptinin yeganə yerli analoqudur. Satereks MMC tərəfindən buraxılması planlaşdırılır. Moskva bölgəsində farmakoloji maddə də daxil olmaqla tam bir istehsal dövrü həyata keçiriləcəkdir. Klinik tədqiqatların nəticələrinə görə, gozogliptinin təhlükəsizliyi və effektivliyi vildagliptinə yaxın idi.

Rus apteklərində hazırda Ongliza (aylıq kursun qiyməti təxminən 1800 rubl), Combogliz (3200 rubldan), Januvius (1500 rubl), Kselevia (1500 rubl), Yanumet (1800-dən), Trazhentu () almaq olar. 1700 rub.), Vipidiya (900 rub.). Baxışların sayına görə, Galvus'un analoqlarından ən populyarının Januvius olduğu iddia edilə bilər.

Həkimlər vildagliptin haqqında rəylər verir

Həkimlər vildagliptini yüksək qiymətləndirirlər. Bu dərmanın üstünlüklərini onun fəaliyyətinin fizioloji təbiəti, yaxşı dözümlülük, davamlı hipoqlikemik təsiri, aşağı hipoqlikemiya riski, mikroangiopatiyanın inkişafını yatırmaq və geniş damarların divarlarının vəziyyətini yaxşılaşdırmaq şəklində əlavə faydalar adlandırırlar.

Vildagliptin, həqiqətən, müalicənin qiymətini xeyli artırır, lakin bəzi hallarda (tez-tez hipoqlikemiya) buna layiqli alternativ yoxdur. Dərmanın təsiri metformin və PSM ilə bərabər sayılır, zaman keçdikcə karbohidrat metabolizması göstəriciləri bir qədər yaxşılaşır.

Bunu da oxuyun:

• Glyclazide MV tabletləri diabet xəstələri üçün ən məşhur dərman.
• Dibicor tabletləri - şəkərli diabet xəstələri üçün faydaları nədir (istehlakçı faydaları)