İştaha və bədən çəkisi diabetinə nəzarət etmək üçün sitagliptin

2 tip diabetin patogenezində üç əsas mexanizm ayırd olunur:

1. Toxuma insulinə müqavimət;
2. Endogen insulinin istehsalında pozğunluqlar;
3. Qaraciyər tərəfindən qlükoza həddindən artıq sintezi.

Belə məkrli bir xəstəliyin inkişafı üçün məsuliyyət mədəaltı vəzinin b və c hüceyrələrinə aiddir. Sonuncu, eyni zamanda, əzələlər və beyin üçün qlükozanın enerjiyə çevrilməsini stimullaşdıran bir hormon istehsal edir. İstehsalının sürəti yavaşlayırsa, bu hiperglisemi doğurur.

B hüceyrələri qlükaqonun istehsalına cavabdehdir, onun artıqlığı qaraciyər tərəfindən qlükoza həddindən artıq ifraz olunmasına şərait yaradır. Həddindən artıq qlükaqon və insulinin olmaması işlənməmiş qlükoza qan dövranında toplanmasına şərait yaradır.

2-ci tip diabetin effektiv idarə olunması, karbohidrat metabolizmasının sabit və uzunmüddətli (xəstəliyin bütün dövrü üçün) nəzarəti olmadan mümkün deyil. Çoxsaylı beynəlxalq sınaqlar təsdiqləyir ki, yalnız şəkər kompensasiyası fəsadların qarşısının alınması üçün şərait yaradır və bir diabetikin ömrünü artırır.

Antidiyabetik dərmanların müxtəlifliyinə baxmayaraq, bütün xəstələr köməyi ilə karbohidratların sabit kompensasiyasına nail ola bilmirlər. Nüfuzlu UKPDS araşdırmasına görə, diabet xəstələrinin 45% -i 3 ildən sonra mikroangiopatiyanın qarşısının alınması üçün 100% kompensasiya, 6 ildən sonra isə yalnız 30% almışdır.

Bu çətinliklər insulin istehsalını və qlikemiyanı tənzimləyən fizioloji mexanizmi stimullaşdıran, metabolik problemləri aradan qaldırmaqla yanaşı, mədəaltı vəzi də qoruyub saxlayacaq köklü yeni bir dərman qrupunun inkişaf etdirilməsinin zəruriliyini diktə edir.

Mədəaltı vəzi stimullaşdırmadan 2-ci tip diabeti idarə edə bilən incretin tipli dərmanlar, qlikemiyada ani dəyişikliklər, hipoqlikemiya riski, eczacılar tərəfindən edilən son inkişaflardır.

GLP-4 ferment inhibitoru Sitagliptin, diabetik bir insana iştaha və bədən çəkisini idarə etməyə kömək edir, bədəni qlükoza toksikliyi problemini müstəqil şəkildə aradan qaldırmaq imkanı verir.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Ticarət adı Januvia ilə sitagliptinə əsaslanan dərman, çəhrayı və ya bej rəngli dəyirmi tablet şəklində istehsal olunur və 100 mq üçün "227", 50 mq üçün "112", 25 mq üçün "221" qeyd olunur. Tabletlər plastik qutulara və ya qələm qutularına qoyulur. Bir qutuda bir neçə boşqab ola bilər.

Əsas aktiv maddə sitagliptin fosfat hidratı krokarselloza natrium, maqnezium stearat, selüloz, natrium stearil fumarat, təmizlənməmiş kalsium hidrogen fosfatı ilə tamamlanır.

Sildagliptin üçün qiymət qablaşdırmaya bağlıdır, xüsusən 28 tablet üçün 1,596-1724 rubl ödəməlisiniz. Bir resept dərmanı verilir, raf ömrü 1 ildir. Dərman saxlanması üçün xüsusi şərtlər tələb etmir. Açıq qablaşdırma bir ay soyuducu qapısında saxlanılır.

Farmakologiya Sitagliptinum

Bu hormonlar bağırsaq mukozası tərəfindən istehsal olunur və qidaların qəbulu ilə incretinlərin istehsalı artır. Qlükoza səviyyəsi normal və daha yüksək olarsa, hormonlar hüceyrələrdəki siqnal mexanizmləri səbəbindən insulin istehsalını və β hüceyrələri tərəfindən ifrazının 80% -ə qədər artır. GLP-1, b-hüceyrələri tərəfindən qlükagon hormonunun yüksək ifraz olunmasına mane olur.

İnsulin həcminin artması fonunda qlükagon konsentrasiyasının azalması qaraciyərdə qlükoza ifrazının azalmasını təmin edir. Bu mexanizmlər və qlikemiyanın normallaşmasını təmin edir. İnkretinlərin fəaliyyəti müəyyən bir fizioloji fon ilə məhdudlaşır, xüsusən hipoqlikemiya ilə, qlükaqon və insulinin sintezinə təsir göstərmir.

DPP-4 istifadə edərək, incretinlər inert metabolitlər meydana gətirmək üçün hidrolizə olunur. Bu fermentin fəaliyyətini dayandıran sitagliptin, incretin və insulinin tərkibini artırır, qlükaqonun istehsalını azaldır.

2-ci tip diabetin əsas əlamətlərindən biri olan hiperglisemiya ilə bu təsir mexanizmi bir karbohidrat yükündən sonra qlikalı hemoglobinin, ac şəkərin və qlükoza səviyyəsinin azalmasına kömək edir. Sitagliptinin bir dozası, gündə DPP-4-nin fəaliyyətini maneə törətməyə qadirdir, qan dövranında incretinlərin dövranını 2-3 dəfə artırır.

Sitagliptinin farmakokinetikası

Dərmanın udulması tez baş verir, bioavailability 87% təşkil edir. Yutulma dərəcəsi yemin qəbul vaxtından və tərkibindən asılı deyil, xüsusən yağlı qidalar incretin mimetikasının farmakokinetik parametrlərini dəyişdirmir.

Tarazlıqda, 100 mq tabletin əlavə istifadəsi, paylama həcminin vaxtından asılılığını xarakterizə edən AUC əyrisi altında olan ərazini 14% artırır. 100 mq tabletdən bir doza 198 l bir paylanma həcminə zəmanət verir.

İncretin mimetikinin nisbətən kiçik bir hissəsi metabolizə olunur. DPP-4 inhibe etmək qabiliyyətinin olmaması ilə 6 metabolit müəyyən edilmişdir. Böyrək klirensi (QC) - 350 ml / dəq. Dərmanın əsas hissəsi böyrəklər tərəfindən (79% dəyişməmiş formada və 13% metabolit şəklində), qalan hissəsi bağırsaqlar tərəfindən atılır.

Xroniki forma olan diabet xəstələrində böyrəklərə ağır yük düşdüyünə görə (CC - 50-80 ml / dəq.) Göstəricilər eynidır, CC 30-50 ml / dəq. AUC dəyərlərinin ikiqat artması müşahidə edildi, CC 30 ml / dəqdən aşağı idi. - dörd dəfə. Belə şərtlər dozanın titrlənməsini təklif edir.

Orta dərəcədə ağır olan qaraciyər patologiyaları ilə Cmax və AUC 13% və 21% artır. Ağır formalarda sitagliptinin farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir, çünki dərman ilk növbədə böyrəklər tərəfindən atılır.

Kim incretinomimetic göstərilir

Dərman az karb pəhrizinə və kifayət qədər əzələ fəaliyyətinə əlavə olaraq 2-ci tip diabet üçün təyin edilir.

Metformin, sulfoniluriya preparatları və ya tiazolidinedionlar ilə vahid bir dərman və birləşdirilmiş terapiya şəklində istifadə olunur. Bu seçim insulinə müqavimət problemini həll etməyə kömək edərsə, insulin inyeksiya rejimlərindən də istifadə etmək mümkündür.

Sitagliptin üçün əks göstərişlər

Dərman təyin etmə:

• Yüksək fərdi həssaslıqla;
• 1 tip xəstəliyi olan diabet;
• Hamilə və ana südü ilə qidalanma;
• Diabetik ketoasidoz vəziyyətində;
• Uşaqlara.

Böyrək patologiyasının xroniki bir forması olan diabet xəstələrinə xüsusi diqqət tələb olunur.

Necə götürmək olar

Sitagliptin üçün istifadə qaydaları yeməkdən əvvəl dərmanı içməyi məsləhət görür. Hər hansı bir müalicə rejimi üçün standart doza eynidır - gündə 100 mq. Qəbul cədvəli pozulursa, həb istənilən vaxt sərxoş olmalıdır, dozanı iki qat artırmaq qəbuledilməzdir.

Mənfi hadisələr

Rəylərə görə, ən çox diabet xəstələri dispepsiya, narahat olan tabure narahat edir. Laboratoriya müayinələrində, hiperurikemiya, tiroid bezinin səmərəliliyinin azalması və lökositoz qeyd olunur.

Digər gözlənilməz təsirlər arasında (incretin mimetic ilə bir əlaqə sübut edilməmişdir) - tənəffüs yoluxucu xəstəliklər, artralji, migren, nazofarenjit). Hipoqlikemiya hadisəsi plasebo nəzarət qrupundakı nəticələrə bənzəyir.

Doz həddindən artıq dozada kömək edin

Doz həddindən artıq olduqda, yandırılmamış bir dərmanın artıqlığı mədə-bağırsaq traktından çıxarılır, bütün həyati parametrlər (EKQ daxil olmaqla) izlənilir. Semptomatik və dəstəkləyici tədbirlər, o cümlədən uzunmüddətli qabiliyyətli hemodializ göstərilmişdir (3-4 saat ərzində 13,5 dozada dərman çıxarılır).

Narkotik qarşılıqlı nəticələr

Sitagliptinin metformin, rosiglitazon, oral kontraseptivlər, glibenclamide, warfarin, simvastatin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə bu qrup dərmanların farmakokinetikası dəyişmir.

Sitagliptinin digoksin ilə eyni vaxtda qəbul edilməsi dərmanların dozasında dəyişiklik demək deyil. Bənzər tövsiyələr təlimat və sitagliptin və siklosporin, ketokonazolun qarşılıqlı təsirində təklif olunur.

Sildagliptin - analoqları

Sitagliptin dərmanın beynəlxalq adıdır, ticarət adı Januviusdur. Bir analoq sitagliptin və metformini ehtiva edən birləşmiş dərman Yanumet hesab edilə bilər. Galvus, aktiv komponent vildagliptin, qiyməti 800 rubl olan DPP-4 inhibitorları qrupuna aiddir (Novartis Pharma AG, İsveçrə).

Hipoqlikemik dərmanlar 4-cü səviyyədəki ATX kodu üçün də uyğundur:

• Nesina (Alogliptin əsasında Takeda Pharmaceuticals, ABŞ);
• Onglisa (Bristol-Myers Squibb şirkəti, saxagliptin əsasında, qiyməti - 1800 rubl);
• Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Şirkəti, İtaliya, İngiltərə, aktiv maddə linagliptin ilə), qiyməti - 1700 rubl.

Bu ciddi dərmanlar güzəştli dərmanlar siyahısına daxil edilmir; büdcə və sağlamlığınız üçün öz təhlükə və risklərinizi sınamağa dəyərmi?

Sitagliptin - rəylər

Tematik forumlardakı hesabatlara əsasən, Januvius tez-tez xəstəliyin başlanğıc mərhələsində diabet xəstələrinə təyin olunur. Sitagliptin haqqında, həkimlərin və xəstələrin rəyləri incretinomimetic istifadənin bir çox nüansa sahib olduğunu göstərir.

Januvia yeni nəsil dərmanlardır və bütün həkimlər bundan istifadə etməkdə kifayət qədər təcrübə əldə etməmişlər. Son vaxtlara qədər metformin ilk sıra dərman idi, indi Januvia da monoterapiya olaraq təyin olunur. İmkanları kifayətdirsə, onu metformin və digər dərmanlarla əlavə etmək məsləhət görülmür.

Diyabetiklər dərmanın həmişə göstərilən tələblərə cavab vermədiyindən şikayətlənir, zaman keçdikcə effektivliyi azalır. Burada problem həblərə alışmaqda deyil, xəstəliyin xüsusiyyətlərindədir: tip 2 diabet xroniki, mütərəqqi bir patoloji.

Bütün şərhlər, tamamilə yeni bir sinif dərmanı olan sitagliptinin klinik praktikasına daxil edilməsi, tipik diabetdən əlavə müalicəyə qədər hər hansı bir mərhələdə, 2-ci tip diabetin idarə olunması üçün ənənəvi glisemik kompensasiya sxemlərinin tətbiqi ilə nəticələnməmiş nəticələrə səbəb olmaq üçün geniş fürsət verir.

Məruzə professor A.S. Ametov, endokrinoloq-diabetoloq, sitagliptinin istifadəsi nəzəriyyəsi və təcrübəsi haqqında - videoda.