Roxera, lipid metabolizmasına təsir göstərən bir qrup dərman qrupunun nümayəndəsidir. Roksersin əsas aktiv maddəsi xolesterolu çevirən fermenti inhibə edən rosuvastatindir.
Rosuvastatinin tətbiqi nöqtəsi xolesterolun sintez edildiyi və lipoproteinlərin aterogen fraksiyalarının parçalandığı hepatositlərdir. Fəaliyyət mexanizmi, LDL üçün hepatositlərdə reseptor sonlarının sayını artırmaq və bununla da LDL-nin artan həssaslığı və çürüməsini təmin etmək və bununla da aterogen lipoproteinlərin sintezini maneə törətməkdir.
Roxer sayəsində xolesterol, aterogen komplekslər, trigliseridlər (TAGlar) azalır və lipoproteinlərin anti-aterogen fraksiyalarının konsentrasiyası artır.
Diqqəti açıq bir terapevtik təsir tətbiq edilməyə başladıqdan bir həftə sonra baş verir. Dörd həftəlik terapiya müddətində, dərman rasional qəbul edildiyi təqdirdə dərmanların maksimum təsiri əldə edilir.
Dərman xəstənin fərdi xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilməlidir.
Roxeroy tərəfindən öz-özünə dərman müalicəsi bir sıra arzuolunmaz yan təsirlərə, rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər.
Farmakokinetika və farmakodinamika
Dərman iyirmi faiz bioavailability var. Dərmanın çevrilməsi və istifadəsi qaraciyər hüceyrələri tərəfindən həyata keçirilir.
Rokserlərin təxminən 90% -i plazma zülalları, xüsusən də albuminlərlə birləşdi. Mütəmadi qəbul edildikdə farmakokinetikası dəyişməzdir.
Rosuvastatinin təxminən 90% -i həzm sistemi vasitəsilə orijinal formada atılır. Dərmanın kiçik bir hissəsi böyrək borucuqlarında metabolizə olunur.
Roksersin təyin edilməsi üçün göstərişlər:
- birincil hiperkolesterolemiya;
- lipidlərin balanssızlığı;
- genetik hiperkolesterolemiya;
- hipertrigliseridemiya;
- ateroskleroz;
- Koroner ürək xəstəliyinin klinik simptomları olmayan, lakin yüksək riskli xəstələrdə kəskin ürək-damar fəlakətlərinin ilkin profilaktikası üçün dərman kimi.
Dərman qoruyucu bir qabığı olan tablet şəklində mövcuddur.
Bir tabletdə aşağıdakı doz ola bilər: 5 milliqram, 10 milliqram, 15 milliqram, 20 milliqram, 30 milliqram, 40 milliqram.
Doza xəstəliyin formasına və şiddətinə görə seçilir. Terapevtik təsir dərman dozası və tezliyindən asılıdır.
Dərmanın etnik və genetik xüsusiyyətləri fərqlənir. Klinik tədqiqatlarda, Mongoloid irqi, Qafqazoid ilə müqayisədə, rosuvastatinin plazma səviyyəsində artım göstərdi.
Roxer tabletlərində laktoza karbohidrat var, buna görə dərman laktaza çatışmazlığı olan, həmçinin karbohidrat malabsorbsiya sindromu olan xəstələr üçün qadağandır.
Mümkün başgicəllənmə, baş ağrısı və digər mənfi reaksiyalar səbəbiylə maşını idarə edərkən və dəqiq mexanizmləri idarə edərkən yaxından izləmə və ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Dərmanın müntəzəm və düzgün tətbiqi mənfi reaksiyaların inkişafına mane olur. Qaraciyər və böyrəklərdə mümkün stressin qarşısını almaq üçün dərmanı lazımi dozada qəbul etmək vacibdir, çünki bu orqanlarda rosuvastatin maddələr mübadiləsi baş verir.
İştirak edən həkim yalnız düzgün dozanı deyil, həm də dərmanların öz aralarında səmərəli birləşməsini seçməlidir. Bu, aterosklerozlu xəstələrin əksəriyyətində həmahəng kardioloji patoloji olması ilə əlaqədardır.
Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar
Roxer istifadə üçün vərəqələrin təlimatlarına uyğun olaraq alınır.
Dərman ağızdan istifadə üçün nəzərdə tutulub. Dərmanı çeynəmək və üyüdmək qadağandır. Tablet orijinal şəklində alınmalı, çox miqdarda maye ilə yuyulmalıdır. İstənilən vaxt yemək qəbulundan asılı olmayaraq qəbul.
Dərmanın təsiri yalnız ixtisaslaşdırılmış bir diyetə əməl edildiyi təqdirdə müşahidə olunur. Terapiyanın əvvəlində gündə 5 milliqram maddə təyin edilir. Dozaj rejimi seçərkən, plazma xolesterol səviyyəsi nəzərə alınır və ürək-damar fəlakətlərinin mümkün riski nəzərə alınır. Bundan əlavə, yan təsirlərin fərdi riskinə diqqət yetirin.
Müalicənin başlanmasından bir ay sonra dozanı artıra bilərsiniz. 40 mq dozada, maddənin aşağı dozaları ilə müqayisədə çox sayda nəticəyə səbəb ola bilər. Bir konsentrasiya dozasının artırılmasına bir ay icazə verilir və yalnız hiperkolesterolemiya dərəcəsi olan və ürək-damar fəlakətlərinin inkişaf riski olan xəstələrdə aparılır. Müalicə bir həkim nəzarəti altında aparılır.
Bir aylıq müalicədən sonra və ya dərman dozasında dəyişiklik olduqda, bir lipid profilini aparmaq lazımdır. Birləşən ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün (kreatinin klirensi dəqiqədə 30 millilitrdən azdır) dərman müalicəsi tətbiq olunmasına icazə verilmir.
Kəskin dövrdə qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrə Rosuvastatin təyin edilə bilməz. 65 yaşdan yuxarı xəstələr mütləq minimum gündəlik doz qəbul etməyə başlamalıdırlar.
Mənfi reaksiyalar və məhdudiyyətlər Roxers
Mənfi reaksiyalar birbaşa dərmanın dozasından və xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır.
Yan təsirlər meydana gəlmə tezliyinə və təzahürlərin xüsusiyyətlərinə görə təsnif edilir.
Ən çox görülən reaksiyalara həssaslıq reaksiyaları (Quincke'nin ödemi, ürtiker, anafilaktik şok); baş ağrısı Başgicəllənmə polinevopatiya; yaddaş funksiyalarının pozulması. Qəbizlik şəklində mədə-bağırsaq traktının pozulması, sonra ishal, ürək bulanması və qusma, qarındakı ağrı və narahatlıq istisna edilmir; qaraciyər distrofiyası, ağır icterik sindromlu hepatit; Stevens-Johnson sindromu; əzələ ağrıları; miyopatiya və əzələ toxumasının məhv edilməsi; oynaq ağrısı sidikdə protein itkisi; sidikdə qırmızı qan hüceyrələrinin itirilməsi; astenik vəziyyət; tiroid hormon disfunksiyası.
Dərmanın yüksək toksikliyi səbəbindən istehsalçı Roxers-in istifadəsində bir sıra məhdudiyyətlərə işarə edir. Əsas məhdudiyyətlər:
- Hepatit və ya digər qaraciyər patologiyasının aktiv forması.
- Şiddətli böyrək çatışmazlığı.
- Miyopatiya
- Sitostatik siklosporin ilə qəbul.
- Fibratlarla eyni vaxtda istifadə.
- Hamiləlik və laktasiya dövrü.
- Laktoza qarşı dözümsüzlük.
- Uşaq yaşı.
- Dərmana fərdi dözümsüzlük.
Dərmanı hamiləlik və laktasiya dövründə qəbul etmək tamamilə kontrendikedir. Kontrendikasiya maddənin yüksək teratogen aktivliyi ilə əlaqələndirilir.
Rosuvastatin 18 yaşdan kiçik insanlarda kontrendikedir. Ehtiyatla dərman yaşlılara təyin olunmalıdır.
Rozuvastatinin nefrotoksik təsir göstərdiyinə görə aktiv maddənin fərdi doz seçimi böyrək disfunksiyası üçün təyin edilir. Gündə 30 mq-dan çox maddə qəbul edərkən böyrək funksiyasının müntəzəm müayinəsi lazımdır.
Dərman miyoksikdir. Miyalji və əzələlərin parçalanması digər lipidləri azaltan dərmanlarla birləşdikdə qeyd edildi. Xəstədə ümumi intoksikasiya sindromu ilə birlikdə əzələ ağrısı, zəiflik, kramp varsa, iştirak edən həkim dərhal bilinməlidir. Təcili olaraq qanda kreatin fosfokinazının konsentrasiyasını təyin etmək lazımdır.
Terapiya kreatin fosfokinazında kəskin bir artım və ya əzələ ağrısı, qıcolma və zəiflik əlamətlərinin irəliləməsi ilə dayandırılır.
Roksersin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri
Rokserlər bəzi dərmanların digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri ilə xarakterizə olunur.
Dərmanı digər agentlərlə birlikdə istifadə edərkən, onların arasında mümkün qarşılıqlı təsir nəzərə alınmalıdır.
Aşağıdakı dərmanlarla maddə müəyyən bir farmakokinetik təsirə malikdir:
- Antimetabolite "Tsisklosporin". Dərmanların birgə istifadəsi ilə plazmadakı rosuvastatin miqdarında kəskin artım qeyd olunur.
- Warfarin. Dərmanların eyni vaxtda qəbulu xəstəyə müəyyən zərər verir. Dolayı antikoagulyantlarla birləşdirilmiş qəbul, rosuvastatinin konsentrasiyasını artırır və beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətini iki qat artırır.
- Ezetimibe. Bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsi həm qandakı konsentrasiyanı artırmır. Lakin ezetimibe, miyotoksik reaksiyaların riskini artıra bilər.
- Digər lipidləri azaldan dərmanlar. Sinxron qəbulla Rosuvastatinin plazmadakı konsentrasiyasının iki dəfə artması qeyd olunur. Belə bir birləşmə əzələ patologiyasının inkişaf ehtimalını artırır.
- Antiretroviral terapiya dərmanları: insan immun çatışmazlığı virusu proteaz inhibitorları. Belə bir birləşmə rosuvastatinin plazma səviyyəsini artırır.
- Antasidlər. Alüminium və maqnezium hidroksidi ehtiva edən rosuvastatinin antasidlərlə birləşməsi rosuvastatinin plazma səviyyəsinin yarıdan çox azalmasına səbəb olur. Bənzər bir təsiri azaltmaq üçün antivitlər rosuvastatinin son dozasından iki saat sonra tətbiq olunur.
- Antibiotik eritromisin. Sinxron qəbul, rosuvastatinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. bağırsaq hərəkətliliyinin artması səbəbindən.
- Qarışıq oral kontraseptivlər və digər hormonal terapiya növləri. Rozuvastatin ilə eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında hormonal aktiv maddələrin konsentrasiyasını artırır. Bu cür reaksiyaları aradan qaldırmaq üçün sonuncunun bir doz tənzimlənməsi aparılır.
- Ürək qlikozidləri.
Yuxarıda göstərilən dərmanlarla uyğunluq azdır. Eyni vaxtda təyin edilməsi xəstənin fərdi xüsusiyyətlərinə görə dəqiq tövsiyə edilməlidir.
Daxili bazarda dərman
Bu dərmanı Rusiyada və MDB ölkələrində hər hansı bir eczanede almaq olar.
Dərman resept olmadan daxili bazarda mövcuddur.
Dəyəri dərmanın dozasından asılıdır.
Bu gün qiymət dəyişir:
- 90 ədədə 5 mq dozada olan tabletlər. - 1056 rubl;
- 30 ədədə 10 mq dozada olan tabletlər. və 90 ədəd. - 461 rub. və 999 rubl. müvafiq olaraq;
- 30 və 90 ədəd üçün 15 mq dozada olan tabletlər. - 404 rub. və 1225 rubl. müvafiq olaraq;
- 30 ədədə 20 mq dozada olan tabletlər. təxminən 690 rub.
Rusiyanın farmakoloji bazarında Roxers-in analoqları çoxdur. Bir analoq eyni aktiv maddə olan bir dərman. Beynəlxalq ümumi dərman Rosuvastatin, Rusiya bazarında bir çox dərmanın aktiv tərkib hissəsidir. Dərmanın marka adı yalnız fərqli ola bilər.
Dərman Sloveniyanın "Krka" konserni tərəfindən istehsal olunur. Bununla yanaşı, bir çox istehsalçı, yerli də daxil olmaqla, rosuvastatinin buraxılışı ilə məşğuldur. Bundan əlavə, statin qrupunun digər nümayəndələri də var.
Bağlı qrupların hazırlıqları (Atorvastatin, Rosuvastatin Canon, Tevastor və s.) Həm də təsir mexanizminin xüsusiyyətlərinə bənzəyir. Müəyyən bir dərman seçimi xəstənin xüsusiyyətlərindən asılıdır.
Roxer bu dərmanı qəbul edən xəstələrin çoxsaylı rəylərinə malikdir.
Mənfi reaksiyalar halları istisna olmaqla, daha tez-tez rəylər müsbətdir. Uzun müddət davam edən müalicələrdə Roxera rəyləri mənfi olur.
Çox vaxt bədənə mənfi təsir xəstənin terapiya zamanı alkoqol qəbul etməsi, dərmanı öz-özünə təyin etməsi və ya onun vəziyyəti üçün tövsiyə olunan dozanı aşması səbəbindən baş verir. Dərmanın belə bir araşdırılması obyektiv deyil və dərman qəbul etməkdən imtina üçün etibarlı bir səbəb ola bilməz.
Rasional tətbiqetmə ilə dərman xəstəyə kömək etməlidir. Xolesterolu və ateroskleroz riskini və onun ağırlaşmalarını azalda bilən dərmanın lipid azaldır. Dərman qəbul etmənin bir yan təsiri, gözlənilən terapevtik təsirdən əhəmiyyətli dərəcədə azdır.
Bütün lipidləri azaldan dərmanların qəbulunu rasional bir pəhriz və hərəkətli həyat tərzi ilə birləşdirmək vacibdir.
Koroner ürək xəstəliyi və aterosklerozun digər təzahürləri ilə mübarizədə vahid bir yanaşma ən təsirli və əsaslandırılmışdır.
Statinlər bu məqalədəki videoda təsvir edilmişdir.