Glibenclamide, şəkər azaldıcı xüsusiyyətləri olan ən məşhur və geniş yayılmış sulfonilüre törəməsidir. 2010-cu ildə farmakoloji nailiyyətlərinə görə verilən nüfuzlu Kreutzfeld mükafatına layiq görülmüşdür. Dərman seçim komitəsi tərəfindən qoyulmuş ciddi meyarlara tam uyğundur, effektivliyi uzun illər davam edən tədqiqat və klinik təcrübə ilə təsdiqlənir.
Az dərmanlar 20 illik müşahidədən və istifadəsinin gecikmiş təsirlərini hərtərəfli öyrənməkdən öyünə bilər. Tabletlərin aşağı qiyməti diabetin müalicəsinin ümumi dəyərini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Ucuzluq və effektivlik meyarlarına görə glibenclamide diabet üçün istifadə olunan dərmanların siyahısına daxil edilmişdir. Ondan başqa belə bir şərəfə yalnız Metformin və insulin verildi.
Təyinat üçün göstərişlər
İkinci diabet növü davamlı müalicəni tələb edən mütərəqqi bir xəstəlikdir. Yaxşı glisemik nəzarət şəraitində belə xəstələrdə beta hüceyrələrin fəaliyyəti tədricən pisləşir və onlarda insulin istehsalının həcmi azalır. Daim yüksələn şəkər ilə hüceyrələrin məhv edilməsi prosesləri sürətlənir. İnsulin ifrazatındakı ilk dəyişikliklər diaqnoz qoyulduğu anda aşkar edilə bilər. Bəzi xəstələrdə şəkər səviyyəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir və şəkər xəstəliyini kompensasiya etmək üçün yalnız düzgün qidalanma, metformin və bədən tərbiyəsi kifayətdir.
Sağlam beta hüceyrələri özləri və ölü qardaşları üçün işləyə bilməyən diabet xəstələri gizli ibadətgahları təyin etməlidirlər. İnsulinin sintezini stimullaşdırır, hüceyrələrin daha aktiv işləməsinə səbəb olurlar.
Glibenclamide təyin edildikdə:
Diabet və təzyiq artımları keçmişdə qalacaq
- Şəkərin normallaşdırılması -95%
- Damar trombozunun aradan qaldırılması - 70%
- Güclü bir ürək döyüntüsünün aradan qaldırılması -90%
- Yüksək qan təzyiqindən xilas olmaq - 92%
- Gün ərzində enerjinin artması, gecə yuxusunun yaxşılaşdırılması -97%
- Dərman ən güclü sekretorlardan biri hesab olunur, buna görə diabet xəstələri üçün öz insulinlərinin sintezini əhəmiyyətli dərəcədə azaltmış olur, diaqnoz zamanı çox yüksək qlikemiya ilə sübut olunur. Dekompensasiya edilmiş şəkərli diabet ilə yaxşılaşma dərhal baş vermir, qlükoza təxminən 2 həftə ərzində tədricən azalır. Kiçik hiperglisemi olan diabet xəstələri diabet diaqnozundan dərhal sonra dərman təyin etmirlər.
- Glibenclamide, digər agentlərə əlavə olaraq müalicənin intensivləşdirilməsi üçün göstərilir. Uzun müddət sübut olunmuşdur ki, müxtəlif tərəfdən hiperglisemiyanın səbəblərini təsir edən bir neçə şəkər endirən dərman birindən daha təsirli olur. Metabolik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün, glibenclamide, PSM və gil istisna olmaqla, insulin və hər hansı bir şəkər endirən tablet ilə birləşdirilə bilər.
Dərmanı təyin edərkən, beta hüceyrələrini daha sıx işləməyə məcbur etdiyini nəzərə almaq lazımdır. Tədqiqatlara görə, bu cür stimullaşdırma onların həyat müddətinin azaldılmasına səbəb olur. Glibenclamide öz qrupundakı ən güclü olduğundan, bu arzuolunmaz təsir daha müasir PSM-dən daha çox nəzərə çarpır. Bir diabetik insulin sintezini mümkün qədər uzun müddət davam etdirməyə çalışırsa, zəif dərmanlar diabetə nəzarət etməyi dayandırana qədər glibenclamide ilə müalicə təxirə salınmalıdır.
Glibenclamide necə hərəkət edir
Glibenclamide'nin təsir mexanizmi yaxşı başa düşüləndir və dərman üçün təlimatlarda ətraflı təsvir edilmişdir. Maddə beta hüceyrələrinin membranında yerləşən KATF kanallarını bloklayır, bu, kaliumun hüceyrələrə daxil olmasına, membranın qütbləşməsini və kalsium ionlarının nüfuz etməsini zəiflədir. Hüceyrədə kalsium konsentrasiyasının artması insulinin ondan hüceyrələrarası maye, sonra isə qana atılması prosesini stimullaşdırır. Qlükoza insulinin qan damarlarından toxumalara daşıma qabiliyyətinə görə azalır. Glibenclamide, digər PSM-lərə nisbətən daha aktiv şəkildə beta hüceyrə reseptorlarını bağlayır, buna görə də ən yaxşı şəkər endirən təsirə malikdir.
Dərmanın gücü artan dozada artır. Glibenclamide'nin təsiri qlikemiyadan asılı deyil, dərman qlükoza həddindən artıq və qeyri-kafi bir ilə işləyir, buna görə də onu qəbul edərkən mümkün qədər diqqətli olmalı və hipoqlikemikaya bənzər simptomlar yaranarsa şəkər ölçmək lazımdır.
Əsas hipoglisemiyaya əlavə olaraq əlavə bir periferik təsir bütün PSM üçün xarakterikdir. Təlimatlara görə, glibenclamide, əzələ hüceyrələrinin və yağların insulin müqavimətini biraz azaldır, bu da qlükoza əlavə bir azalmasına səbəb olur.
Dərmanın ürək-damar təsirləri ayrıca öyrənildi. Məlum olub ki, glibenclamide KATF kanallarını təkcə beta hüceyrələri deyil, ürək hüceyrələri - kardiyomiyositləri də blok edə bilir. Teorik olaraq, belə bir hərəkət diabet xəstələrində infarktın təsirini pisləşdirə bilər. Klinik tədqiqatlarda bu yan təsiri təsdiqlənməyib. Üstəlik, işemiyanın kəskin dövründə ölüm dərəcəsini azaldan glibenclamide aşkar bir antiaritmik təsir tapıldı. Həkimlərin dediyinə görə, araşdırma məlumatlarına baxmayaraq, onların çoxu hər hansı bir diaqnoz qoyulmuş ürək xəstəliyi üçün Glibenclamide dərmanı təyin etməkdən çəkinirlər.
Glibenclamide preparatları
Diabet xəstələrinin çoxu Almaniyada Berlin-Chemie tərəfindən istehsal olunan Maninil dərmanı ilə glibenclamide ilə tanışdır. Bu dərman orijinaldır, onun iştirakı ilə glibenclamide-nin effektivliyini və təhlükəsizliyini araşdıran çox sayda tədqiqat aparılmışdır. Maninilin 3 dozaj variantı var. 1.75 və 3.5 mq tabletlərdə aktiv maddə xüsusi bir mikronizə olunmuş formadadır, bu da preparatın aşağı dozası ilə qlikemiyanı azaltmağa imkan verir. 5 mq maninil tərkibində klassik glibenclamide var.
Rusiyada analoqlar aşağıdakılardır:
- Farmasintez-Tyumendən Statiglin və Ozon şirkətindən Glibenclamide (reg. Atoll MMC-yə aiddir). Bu dərmanların eyni dozaları var, lakin istehsalçılar seçimlərin heç birində mikronize glibenclamide varlığını bildirməyiblər.
- Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosintezi, Valenta Dərman preparatları tərəfindən istehsal olunan glibenclamide tabletləri, 5 mq tək bir dozaya malikdir. Yarım doza 2,5 mq almaq üçün onları bölmək olar.
Müəssisələrin xaricdə, əsasən Hindistanda glibenclamide aldığı üçün bunların yalnız şərti olaraq yerli analoqları olduğunu qeyd etmək lazımdır. Yeganə istisna 2017-ci ildə qeydə alınan Statiglindir. Bunun üçün glibenclamide Rusiyada BratskKhimSintez müəssisəsində istehsal olunur.
Bütün Maninil analoqları bio ekvivalentliyi üçün sınanmış və oxşar tərkibə malikdir. Xəstə rəyləri bu dərmanların eyni dərəcədə təsirli olduğunu göstərir, lakin yenə də diabet xəstələri daha böyük şöhrətə və olduqca aşağı qiymətə görə orijinal dərmanı almağı üstün tuturlar.
Rəylərə görə, glibenclamide və metforminin birləşməsi də çox populyardır. Hər iki maddə də Glucovans, Glimecomb, Gluconorm iki komponentli dərmanların bir hissəsidir. Metglib, Glibomet və s.
İstifadə qaydaları
İstifadəyə dair təlimat, hər bir xəstə üçün glibenclamide ehtiyacının fərdi olaraq müəyyən edilməsini tövsiyə edir:
- Təhlükəsiz bir başlanğıc doza 2,5 mq-dan çox deyil, ağır hiperglisemiya ilə - 5 mq. Glibenclamide ilə müalicəyə yalnız tez-tez glisemik nəzarət mümkün olduqda və yalnız bir rəhbərliyin nəzarəti altında və həkim nəzarəti altında olmağa icazə verilir. Dərmanın şiddətli də daxil olmaqla hipoglisemiyaya səbəb ola biləcəyini unutmamalıyıq. Minimum dozada dərman gündə bir dəfə, səhər yeməyindən 20 dəqiqə əvvəl sərxoş olur. Mikronize glibenclamide yeməkdən dərhal əvvəl alınır.
- Şəkər səviyyəsi bir həftə ərzində normala qayıtmasa, həftədə bir dəfə 1.75-2.5 mq əlavə edərək doz tədricən artır. 10 mq-a qədər bir dozada, glibenclamide səhər içilir. Şəkər xəstəliyini kompensasiya etmək üçün böyük bir doz lazımdırsa, dərman səhər yeməyindən əvvəl və axşam yeməyindən əvvəl sərxoş olur. Yatmadan əvvəl glibenclamide qəbul etmək təlimatlarla qadağandır, çünki bu, nocturnal hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər.
- Maksimum doza 5 mq olan 3 tabletdir. Onlardan ikisi səhər, biri yeməkdən əvvəl içir.
Yan təsirləri
Glibenclamide ilə müalicədə arzuolunmaz təsirlərin tezliyi azdır. Doğru doza və istifadəsi qaydalarına uyğun olaraq, diabet xəstələrinin təxminən 1% -də yan təsirlərə rast gəlinir ki, bu da dərmanın yüksək təhlükəsizliyini göstərir.
% diabet | Yan təsirləri |
10-dan azdır | Hipoqlikemiya, çəki artımı. |
1-dən azdır | Ağrı, qusma, ishal, ağızdakı daimi xoşagəlməz bir dad şəklində həzm pozğunluqları. Qaşıntı, döküntü, günəşə qarşı həssaslıq. |
0,1-dən azdır | Bir trombosit çatışmazlığı qan laxtalanmasının pozulması ilə müşayiət oluna bilər, lakin daha tez-tez yalnız laboratoriya üsulları ilə təyin olunur. |
0,01-dən azdır | Qaraciyər fermentləri səviyyəsində artım, hepatit, ağır allergik reaksiyalar, bir sulfanamid qrupu olan dərmanlarla çarpaz allergiya, qan tərkibində dəyişiklik, sidik həcminin artması, müvəqqəti proteinuriya, alkol intoleransı. |
Hipoqlikemiya və çəki artımı qidalanma və glibenclamide aşırı dozanın nəticəsidir. Diyabet xəstələrinə görə, pəhrizinizi nizama salırsınızsa, hər yeməkdə karbohidrat miqdarını sayırsınızsa, yeməkdən yayınmayın, uzun məşqlər zamanı qəlyanaltılar təşkil etməsəniz, bu yan təsirlərin riski əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər.
Qəbul kimə qarşıdır
Təlimat aşağıdakı hallarda Glibenclamide tabletlərinin alınmasına qadağa qoyur:
- dərman və ya onun analoqları əvvəllər bir alerji varsa;
- bir diabetikdə beta hüceyrələri olmadıqda (tip 1 diabet, pankreas rezeksiyası);
- ketoasidozlu diabetli kəskin dekompensasiya vəziyyətində və ya ciddi xəsarət və xəstəliklər səbəbindən dekompensasiya riski yüksəkdir;
- ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı ilə;
- tibbdə köməkçi maddə kimi olan laktoza qarşı dözümsüzlük halında;
- hamiləlik, laktasiya dövründə;
- diabet xəstələrində.
Həddindən artıq ehtiyatla hormonal pozğunluqlar, alkoqolizm, həzm xəstəlikləri, yaşlılıqda, yüksək temperaturda müalicə aparmaq lazımdır.
Aşırı doz
Aşırı doz həmişə hipoqlikemiya ilə nəticələnir. Başlanğıc mərhələdə, qlükoza əlavə ağızdan tətbiq edilməsi ilə aradan qaldırıla bilər. Hipoqlikemiya ağırlaşırsa, təlimat glukagonun subkutan administrasiyasını tövsiyə edir. Eyni zamanda, diabet təcili tibbi yardıma ehtiyac duyur. Dərman Glibenclamide-nin həddindən artıq dozası ilə şəkər gün ərzində dəfələrlə düşür, buna görə xəstəyə venadaxili bir qlükoza məhlulu vurulur və vəziyyətini nəzarət edir.
Glibenclamide analoqları və əvəzediciləri
Glibenclamide'nin ən yaxın analoqları sulfonilüreasın digər törəmələridir. Hal-hazırda, gliklazid, glimepiride daha az istifadə olunur, daha az glisidondur.
Ən əlverişli glibenclamide tablet əvəzediciləri:
PSM | Ticarət adı | İstehsal ölkəsi | Qablaşdırma qiyməti, rub. |
gliklazid | Diabeton | Fransa | 310 |
Gliklazid | Rusiya | 120 | |
Diabetalong | 130 | ||
Glidiab | 120 | ||
glimepiride | Diamerid | Rusiya | 190 |
Glimepiride | 110 | ||
glisidon | Glurenorm | Almaniya | 450 |
İnsulin sintezini də stimullaşdıran gliptinlər daha bahalı glibenclamide analoqudur. Glyptins Januvii, Ongliza, Xelevia, Galvus, Trazhenty'nin bir hissəsidir, onların müalicəsi ən azı 1500 rubl təşkil edir. ayda. Bu dərmanlar praktiki olaraq hipoqlikemiyaya səbəb olmur, beta hüceyrələrinin məhv olmasına kömək etmir, lakin şəkərin glibenclamide qədər azaldılmır. Rəylərə görə, glyptinlər əvvəlcə çox yüksək olmayan qlikemiya ilə daha yaxşı nəticələr verir.
Apteklərdə qiymət
Mikronizə edilmiş glibenclamide ehtiva edən maninil 130-160 rubla başa gəlir. hər paketə 120 tablet ilə. Maninil 5 mq daha ucuz olacaq, bir paketin qiyməti təxminən 120 rubl. Yerli analoqların qiyməti daha da azdır: 26 rubldan. 50 tablet və ya 92 rubl üçün. 120 tablet üçün. Beləliklə, hətta maksimum dozada müalicə qiyməti 100 rubldan çox deyil. ayda.
"Glibenclamide" dərmanı, xəstənin şəkərli diabet xəstəliyi varsa və endokrinoloqdan qeydiyyatdan keçsə, Rusiyanın hər hansı bir bölgəsində pulsuz əldə edilə bilər.