Liraglutide, diabetli damarlarda qan şəkərini təsirli şəkildə azaltan ən yeni dərmanlardan biridir. Dərman multifaktorial təsir göstərir: insulin istehsalını artırır, qlükagon sintezini maneə törədir, iştahı azaldır və qlükoza qidanın udulmasını ləngidir. Bir neçə il əvvəl Liraglutide, şəkərli diabetli xəstələrdə kilo itkisi üçün bir vasitə olaraq qəbul edildi, lakin şişmanlıq. Kilo verənlərin rəyləri göstərir ki, yeni dərman artıq normal çəki ümidini itirmiş insanlar üçün təsirli nəticələr əldə edə bilər. Liraglutida haqqında danışarkən, çatışmazlıqlarını qeyd etmək olmaz: yüksək qiymət, tabletləri adi formada qəbul etmək olmur, istifadə təcrübəsi azdır.
Dərmanın forması və tərkibi
Bağırsaqlarımızda incretin hormonları istehsal olunur, bunların arasında qlükaqon kimi peptid GLP-1 normal qan şəkərinin təmin edilməsində aparıcı rol oynayır. Liraglutide, GLP-1-nin süni şəkildə sintez edilmiş analoqudur. Lyraglutide molekulundakı amin turşularının tərkibi və ardıcıllığı təbii peptidin 97% -ni təkrarlayır.
Bu oxşarlığa görə qan dövranına daxil olduqda maddə təbii bir hormon rolunu oynayır: şəkərin artmasına cavab olaraq qlükaqonun sərbəst buraxılmasına mane olur və insulin sintezini aktivləşdirir. Şəkər normaldırsa, liraglutidin hərəkəti dayandırılır, buna görə hipoqlikemiya diabet xəstələrini təhdid etmir. Dərmanın əlavə təsiri xlor turşusunun istehsalını maneə törətmək, mədənin hərəkətliliyini zəiflətmək, aclığı yatırmaqdır. Liraglutide'nin mədə və sinir sisteminə bu təsiri, piylənmənin müalicəsində istifadə edilməsinə imkan verir.
Təbii GLP-1 tez parçalanır. Sərbəst buraxıldıqdan 2 dəqiqə sonra peptidin yarısı qan içində qalır. Süni GLP-1 bədəndə daha uzun, ən az bir gündür.
Liraglutide tablet şəklində şifahi olaraq qəbul edilə bilməz, çünki həzm sistemində fəaliyyətini itirəcəkdir. Buna görə dərman 6 mq / ml aktiv bir maddə konsentrasiyası olan bir həll şəklində mövcuddur. İstifadənin rahatlığı üçün həll kartuşları şpris qələmlərinə yerləşdirilir. Onların köməyi ilə istədiyiniz dozanı asanlıqla seçə və bunun üçün əlverişsiz yerdə bir injection edə bilərsiniz.
Diabet və təzyiq artımları keçmişdə qalacaq
- Şəkərin normallaşdırılması -95%
- Damar trombozunun aradan qaldırılması - 70%
- Güclü bir ürək döyüntüsünün aradan qaldırılması -90%
- Yüksək qan təzyiqindən xilas olmaq - 92%
- Gün ərzində enerjinin artması, gecə yuxusunun yaxşılaşdırılması -97%
Ticarət markaları
Liraglutid, Danimarka şirkəti NovoNordisk tərəfindən hazırlanmışdır. Ticarət adı Viktoza altında, 2009-cu ildən bəri Avropa və ABŞ-da, 2010-cu ildən Rusiyada satılmışdır. 2015-ci ildə Liraglutide ağır piylənmənin müalicəsi üçün bir dərman olaraq təsdiq edildi. Kilo vermək üçün tövsiyə olunan dozalar fərqlidir, buna görə alət istehsalçı tərəfindən fərqli bir ad altında - Saxenda tərəfindən buraxılmağa başlandı. Viktoza və Saksenda bir-birini əvəz edən analoqdur, eyni aktiv maddə və həll konsentrasiyasına malikdirlər. Aşırı maddələrin tərkibi də eynidır: natrium hidrogen fosfat, propilen glikol, fenol.
Victoza
Dərmanın paketində hər biri 18 mq liraglutide olan 2 şpris qələm var. Diabet xəstələrinə gündə 1.8 mq-dan çox olmayan dərman qəbul etmək tövsiyə olunur. Əksər xəstələrdə diabet xəstəliyini kompensasiya etmək üçün ortalama doz 1,2 mqdir. Bu dozanı alsanız, bir paket Victoza 1 ay kifayətdir. Qablaşdırmanın qiyməti təxminən 9500 rubl təşkil edir.
Saxenda
Kilo vermək üçün normal şəkərdən daha yüksək dozada liraglutide lazımdır. Kursun əksər hissəsində təlimat gündə 3 mq dərman qəbul etməyi məsləhət görür. Saksenda paketində hər birində 18 mq aktiv maddə olan 5 şpris qələm, cəmi 90 mq Liragludid var - tam bir aylıq kurs üçün. Apteklərdə orta qiymət 25,700 rubl təşkil edir. Saksenda ilə müalicənin dəyəri həmkarından bir qədər yüksəkdir: Saksendəki 1 mq Lyraglutide 286 rubl, Viktozda 264 rubl təşkil edir.
Liraglutid necə işləyir?
Diabetes mellitus polimorbidlik ilə xarakterizə olunur. Bu, hər bir diabetikin ümumi səbəbi olan bir neçə xroniki xəstəlik olduğunu göstərir - metabolik bir pozğunluq. Xəstələrə tez-tez hipertansiyon, ateroskleroz, hormonal xəstəliklər diaqnozu qoyulur, xəstələrin 80% -dən çoxu obezdir. İnsulinin yüksək səviyyədə olması, daimi aclıq hissi səbəbindən arıqlamaq olduqca çətindir. Diabet xəstələri az karbohidrogenli, az kalorili bir diyetə riayət etmək üçün böyük bir iradə tələb edir. Liraglutide yalnız şəkərin azaldılmasına deyil, həm də şirniyyatlar üçün əyləncələrin öhdəsindən gəlməyə kömək edir.
Tədqiqata əsasən dərmanı qəbul etməyin nəticələri:
- Gündə 1,2 mq Lyraglutide qəbul edən diabet xəstələrində glisated hemoglobinin orta azalması 1,5% -dir. Bu göstərici ilə dərman yalnız sulfonilüre törəmələrindən deyil, sitagliptindən (Januvia tabletləri) də üstündür. Yalnız liraglutidin istifadəsi xəstələrin 56% -də diabet xəstəliyini kompensasiya edə bilər. İnsulin müqavimət tabletlərinin (Metformin) əlavə edilməsi müalicənin effektivliyini xeyli artırır.
- Oruc şəkəri 2 mmol / L-dən çox azalır.
- Dərman kilo verməyə kömək edir. Bir il rəhbərlik etdikdən sonra xəstələrin 60% -də çəki 5% -dən çox, 31% -də 10% azalır. Xəstələr bir diyetə əməl edirlərsə, kilo itkisi daha çoxdur. Kilo itkisi əsasən viseral yağ miqdarını azaltmağa yönəldilmişdir, beldə ən yaxşı nəticələr müşahidə olunur.
- Liraglutide insulinə müqavimətini azaldır, buna görə qlükoza gəmiləri daha aktiv tərk etməyə başlayır, insulinə ehtiyac azalır.
- Dərman hipotalamusun nüvələrində yerləşən doyma mərkəzini aktivləşdirir və bununla da aclıq hissini yatırdır. Bunun sayəsində qidanın gündəlik kalori miqdarı avtomatik olaraq təxminən 200 kkal azalır.
- Liraglutide təzyiqə biraz təsir göstərir: orta hesabla 2-6 mm Hg azalır. Alimlər bu təsiri dərmanın qan damarlarının divarlarının işinə müsbət təsir etməsi ilə əlaqələndirirlər.
- Dərman kardioprotektiv xüsusiyyətlərə malikdir, qan lipidlərinə müsbət təsir göstərir, xolesterolu və trigliseridləri azaldır.
Həkimlərin fikrincə, Liraglutid diabetin erkən mərhələlərində ən təsirli olur. İdeal görüş: bir diyetə uyaraq, aktiv bir həyat sürən, yüksək dozada Metformin tabletlərini qəbul edən bir diabetik. Xəstəlik kompensasiya edilmirsə, sulfonilürea ənənəvi olaraq müalicə rejiminə əlavə olunur, bu da şəkərsizliyin inkişafına səbəb olur. Bu tabletləri Liraglutide ilə əvəz etmək, beta hüceyrələrinə mənfi təsir göstərməyin qarşısını alır və pankreasın erkən pisləşməsinin qarşısını alır. Zamanla insulinin sintezi azalmır, dərmanın təsiri sabit qalır, dozanın artırılması tələb olunmur.
Təyin olunduqda
Təlimatlara əsasən, Liraglutid aşağıdakı vəzifələri həll etmək üçün təyin edilir:
- diabet kompensasiyası. Dərman böyükuanidlər, glitazonlar, sulfonilüreas siniflərindən enjekte edilmiş insulin və hipoqlikemik həblərlə eyni vaxtda qəbul edilə bilər. Beynəlxalq tövsiyələrə görə, diabet üçün Ligalutid 2 satılı dərman kimi istifadə olunur. İlk mövqeləri Metformin tabletləri tutmağa davam edir. Yalnız dərman olaraq Liraglutide yalnız Metforminə qarşı dözümsüzlük ilə təyin edilir. Müalicə mütləq fiziki fəaliyyət və az karb pəhriz ilə tamamlanır;
- ürək-damar xəstəlikləri olan diabet xəstələrində vuruş və infarkt riskinin azalması. Liraglutide əlavə bir vasitə kimi təyin edilir, statinlərlə birləşdirilə bilər;
- 30 yaşdan yuxarı bir BMI olan diabet xəstələrində obezliyin düzəldilməsi üçün;
- 27 yaşdan yuxarı bir BMI olan xəstələrdə kilo itkisi üçün, əgər metabolik pozğunluqlarla əlaqəli ən azı bir xəstəlik diaqnozu qoyulmuşdursa.
Liraglutide'nin çəkiyə təsiri xəstələrdə çox dəyişir. Arıqlamağın təhlilinə görə, bəziləri on kiloqram arıqlayır, digərləri isə 5 kq-dan daha təvazökar nəticələr əldə edirlər. 4 aylıq terapiya nəticələrinə görə alınan Saksenda'nın effektivliyini qiymətləndirin. Bu vaxta qədər çəkinin 4% -dən az hissəsi itirilmişsə, bu xəstədə sabit kilo itkisinin baş verməməsi ehtimalı yüksəkdir, dərman dayandırılır.
İllik testlərin nəticələrinə görə arıqlamaq üçün orta rəqəmlər Saksenda istifadəsi üçün təlimatlarda verilmişdir:
| Tədris nömrəsi | Xəstə Kateqoriya | Orta kilo itkisi,% | |
| Liraglutide | plasebo | ||
| 1 | Şişman. | 8 | 2,6 |
| 2 | Piylənmə və diabet ilə. | 5,9 | 2 |
| 3 | Piylənmə və Apne. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | Piylənmə ilə, Liraglutide qəbul etməzdən əvvəl çəkinin ən az 5% -i müstəqil olaraq atıldı. | 6,3 | 0,2 |
Enjeksiyonun və dərmanın nə qədər olduğunu nəzərə alsaq, belə kilo itkisi heç də təsir edici deyildir. Lyraglutidu və həzm sistemindəki tez-tez yan təsirləri populyarlıq qazandırmır.
Yan təsirləri
Yan təsirlərin əksəriyyəti dərman vasitəsi ilə birbaşa əlaqəlidir. Lyraglutide ilə müalicənin ilk həftələrində qida həzminin yavaşlaması səbəbindən xoşagəlməz mədə-bağırsaq təsiri meydana çıxır: qəbizlik, ishal, artan qaz əmələ gəlməsi, qaralma, şişmə, ürəkbulanma səbəbiylə ağrı. Rəylərə görə, xəstələrin dörddə biri müxtəlif dərəcələrdə ürək bulanması hiss edir. Rifah ümumiyyətlə zamanla yaxşılaşır. Altı aylıq müntəzəm qəbuldan sonra xəstələrin yalnız 2% -i ürək bulanmasından şikayətlənir.
Bu yan təsirləri azaltmaq üçün bədənin Liraglutid'ə alışması üçün vaxt verilir: müalicə 0.6 mq ilə başlayır, doz tədricən optimal səviyyəyə qaldırılır. Bulantı sağlam həzm orqanlarının vəziyyətinə mənfi təsir göstərmir. Mədə-bağırsaq traktının iltihabi xəstəliklərində liraglutidin qəbulu qadağandır.
İstifadəyə dair təlimatlarda təsvir olunan dərmanın zərərli yan təsirləri:
| Mənfi hadisələr | Baş vermə tezliyi,% |
| Pankreatit | 1-dən azdır |
| Liraglutidin komponentlərinə allergiya | 0,1-dən azdır |
| Susuzlaşdırma, həzm sistemindən suyun udulmasını ləngitməyə və iştahanın azalmasına reaksiya olaraq | 1-dən azdır |
| Yuxusuzluq | 1-10 |
| Liraglutide sulfonylurea tabletləri və insulin ilə birləşməsi ilə hipoqlikemiya | 1-10 |
| Müalicənin ilk 3 ayında dad, başgicəllənmə pozğunluqları | 1-10 |
| Yüngül taxikardiya | 1-dən azdır |
| Xolesistit | 1-dən azdır |
| Öd daşı xəstəliyi | 1-10 |
| Böyrək funksiyasının pozulduğu | 0,1-dən azdır |
Tiroid xəstəliyi olan xəstələrdə dərmanın bu orqana mənfi təsiri qeyd edildi. İndi Liraglutid, dərmanı tiroid xərçəngi ilə əlaqələndirməsini istisna etmək üçün başqa bir sınaqdan keçir. Uşaqlarda liraglutide istifadə imkanları da öyrənilir.
Dozaj
Liraglutidin ilk həftəsi 0.6 mq dozada qəbul edilir. Dərman yaxşı tolere edilirsə, bir həftədən sonra doz iki qat artır. Yan təsirlər meydana gəlsə, özlərini yaxşı hiss edənə qədər bir müddət 0.6 mq inyeksiya etməyə davam edirlər.
Tövsiyə olunan dozanın artırılması həftədə 0.6 mqdir. Şəkərli diabetdə optimal doz 1,2 mq, ən çox - 1,8 mqdir. Liraglutide piylənmədən istifadə edilərkən, 5 həftə ərzində doza 3 mq səviyyəsində tənzimlənir. Bu miqdarda Lyraglutide 4-12 ay ərzində enjekte edilir.
Bir injection etmək necə
Təlimatlara əsasən, enjeksiyonlar dərialtı olaraq mədəyə, budun xarici hissəsinə və yuxarı qoluna edilir. Dərman təsirini azaltmadan enjeksiyon yeri dəyişdirilə bilər. Lyraglutide eyni zamanda enjekte edilir. İdarəetmə vaxtı qaçırılırsa, enjeksiyon 12 saat ərzində edilə bilər. Daha çox keçibsə, bu inyeksiya buraxılıb.
Liraglutide istifadəsi olduqca rahat olan bir şpris qələm ilə təchiz edilmişdir. İstədiyiniz doza sadəcə quraşdırılmış dispenserə təyin edilə bilər.
Bir injection etmək necə:
- qoruyucu filmi iynədən çıxarın;
- qapağı sapdan çıxarın;
- iynəni saat yönünə çevirib sapın üstünə qoyun;
- qapağı iynədən çıxarın;
- sapı ucundakı doza seçiminin təkərini (hər iki tərəfə də çevirə bilərsiniz) istədiyiniz yerə çevirin (doza əks pəncərədə göstəriləcək);
- dərinin altına bir iynə daxil edin, sap şaquli;
- düyməni basın və pəncərədə 0 görünənə qədər saxlayın;
- iynəni çıxarın.
Liraglutida analoqları
Liraglutide üçün patent müdafiəsi 2022-ci ildə başa çatır, bu vaxta qədər Rusiyada ucuz analoqların görünüşünü gözləməyə dəyməz. Hal-hazırda İsrail şirkəti Teva, texnologiyası ilə istehsal olunan eyni aktiv maddə olan bir dərmanı qeydiyyata almağa çalışır. Ancaq NovoNordisk bir generalın görünüşünə aktiv şəkildə müqavimət göstərir. Şirkət istehsal prosesinin o qədər mürəkkəb olduğunu, analoqların ekvivalentliyini yaratmaq mümkün olmayacağını söyləyir. Yəni tamamilə fərqli bir effektivliyə və ya ümumiyyətlə lazımi xüsusiyyətlərin olmaması ilə bir dərmana çevrilə bilər.
