Saxagliptinin diabet xəstəliyində bədənə təsir mexanizmi

Dünyada 2 tip diabetin yayılması artır, bu insanların həyat tərzi və bol qidalanma ilə əlaqədardır. Bununla birlikdə, farmakologiya diabetin müalicəsi üçün yeni maddələr inkişaf etdirərək dayanmır.

Belə maddələrin yeni siniflərindən biri də saxagliptin (saxagliptin) daxil olan incretin mimetikadır.

İnkretinlərin təsir mexanizmi

İnkretinlər qidaya daxil olduqda mədə-bağırsaq traktının istehsal etdiyi insan hormonlarıdır. Onların hərəkətləri sayəsində insulin istehsalı artır və bu, həzm zamanı sərbəst buraxılan qlükoza almağa kömək edir.

İndiyə qədər iki növ incretin aşkar edilmişdir:

• GLP-1 (qlükon kimi peptid-1);
• ISU (insulinotropik polipeptid).

Birincilərin reseptorları müxtəlif orqanlarda olur ki, bu da ona daha geniş təsir göstərməyə imkan verir. İkincisi, mədəaltı vəzi hüceyrə reseptorları tərəfindən idarə olunur.

Onların fəaliyyətinin əsas mexanizmləri arasında:

• pankreas hüceyrələri tərəfindən hormon insulinin artan sekresiyası;
• mədə boşalmasını yavaşlatmaq;
• qlükagon istehsalında azalma;
• iştahanın azalması və dolğunluq hissi;
• ürək və qan damarlarının yaxşılaşdırılması, sinir sisteminə müsbət təsir göstərir.

İnsulin istehsalının artması ilə qlükoza daha yaxşı əmilir, ancaq normaldırsa, ifrazat prosesi dayanır və insan hipoqlikemiya riski altında deyil. Bir insulin antaqonisti olan qlükaqonun həcminin azalması qaraciyər glikogeninin istehlakının azalmasına və sərbəst qlükoza buraxılmasına, eyni zamanda əzələlərdə glikogenin istehlakının artmasına səbəb olur. Nəticədə qlükoza dərhal istehsal yerində, qan dövranına girmədən istifadə olunur.

Mədənin ifrazı yavaşladıqda, qida kiçik hissələrdə bağırsaqlara daxil olur, bu da qanda qlükoza udulma miqdarını azaldır və nəticədə konsentrasiyasının artmasıdır. Kiçik qruplarda hərəkət edərək, bədən tərəfindən daha asan əmilir. Bu vəziyyətdə, iştahanın azalması həddindən artıq yeməyi məhdudlaşdırır.

Qan dövranı sisteminə təsiri bu günə qədər yalnız qeyd edildi, ancaq öyrənilmədi. İncretinlərin mədəaltı vəzi hüceyrələrinin daha sürətli bərpa olunmasına kömək etdiyi aşkarlandı.

Hormonları təmiz formada kifayət miqdarda əldə etmək mümkün deyil, buna görə də elm adamları oxşar funksiyaları yerinə yetirən analoqları inkişaf etdirdilər:

• qlükon kimi peptid-1-in təsirini artırmaq;
• Dağıdıcı fermentlərin təsirini azaltmaqla, hormonların ömrünü uzadır.

Saxagliptin ikinci qrupa aiddir.

Formaları buraxın

Saxagliptin, DPP-4 inhibitoru kimi fəaliyyət göstərən Onglisa dərmanının bir hissəsidir. Bu vasitə güzəştli dərmanların federal siyahısında deyil, yerli büdcəni maliyyələşdirməklə şəkərli diabet xəstələrinə verilə bilər.

Dərman 2,5 mq saxaqliptin və ya 5 mq hidroklorid ehtiva edən sarımsı bir qabıqlı tablet şəklində mövcuddur. Kompozisiyaya aktiv maddənin təsirini optimallaşdıran komponentlər də daxildir. Tabletlər, dozalarını göstərən etiketlidir.

Tabletlər 10 ədəd bir blister paketə və karton qutuya yerləşdirilir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Saxagliptin əsaslı preparatlar istifadə üçün tövsiyə olunur:

1. Pəhriz, məşq və digər tövsiyələr daxil olmaqla ənənəvi tədbirlər kömək etmədikdə diabetdən əvvəlki mərhələ. Alət β hüceyrələrinin məhv edilməsini dayandırmağa imkan verir və bununla da 2 tip diabetin inkişafına mane olur;
2. Diaqnoz qoyulmuş bir xəstəliyin olması. Bu vəziyyətdə, alət müstəqil bir dərman kimi və ya digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər:
   • Metformin;
   • insulin;
   • sulfonilüre törəmələri;
   • tiazolidinediones.

Dərman qəbul etməsinin əks göstərişləri:

• tip 1 diabet mellitus;
• dərmanın hər hansı bir hissəsinə həddindən artıq həssaslıq;
• DPP-4 inhibitorlarına yüksək həssaslıq;
• diabetik ketoasidozun olması;
• laktoza və laktaza çatışmazlığı, anadangəlmə qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;
• gestasiya və laktasiya vaxtı;
• kiçik yaş.

Bu hallarda, dərmanın analoqları istifadə olunur və ya fərqli bir tərkibi olan fondlar seçilir.

Saxagliptin + metformin terapiyasının başlanğıc effektivliyi

İstifadə qaydaları

Tabletlər qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Kapsul tamamilə udulur və az miqdarda su ilə yuyulur. Dozaj terapiya növündən və xəstənin rifahından asılıdır.

Ayrı bir istifadə ilə saxagliptinin gündə bir dəfə 5 mq qəbul etməsi tövsiyə olunur.

Digər diabetik dərmanlarla kombinasiyalı terapiyada gündə 5 mq dozadır, eyni şey hipoqlikemik agentlərin saksagliptin ilə artıq istifadə olunmuş birləşməsinin əlavə edilməsinə də aiddir.

Metformin ilə maddənin istifadəsinin ilkin mərhələsində saxagliptinin dozası 5 milliqram, metformin isə gündə 500 milliqramdır.

Böyrək patologiyası olan xəstələr üçün doz gündə 2,5 mq-a endirilir. Hemodializ istifadə edilərsə, dərman bitdikdən sonra sərxoş olur. Dərmanın peritoneal dializ zamanı təsiri araşdırılmamışdır. Hər halda, dərman təyin etməzdən əvvəl mütəxəssislər xəstənin böyrəklərinin müayinəsindən keçməyi məsləhət görürlər.

Qaraciyər funksiyası patologiyası olan xəstələr üçün doz tənzimlənməsi lazım deyil. Müalicə ümumi tövsiyələrə uyğun olaraq aparılır. Bu, yaşlı xəstələrə, böyrək problemi olmadıqda da aiddir.

Dərmanın hamilə qadınlarda və gənc uşaqlarda fetusa təsirinin öyrənilməsi aparılmadı. Buna görə onun nəticələrini proqnozlaşdırmaq çətindir. Bu xəstələr üçün adətən digər sübut olunmuş maddələrdən istifadə olunur. Bir qadın ana südü zamanı saksakgliptini alırsa, qidalandırmaqdan imtina etməlidir.

Aktiv CYP3A4 / 5 inhibitorları ilə eyni vaxtda qəbul edildiyi təqdirdə, preparatın gündəlik dozası iki dəfə azaldılır.

Bunlar aşağıdakı dərmanlardır:

• Ketokonazol;
• Klaritromisin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• İtrakonazol;
• Ritonavir;
• Telitromisin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir və s.

Saxagliptin qəbul edərkən xəstə bir pəhrizin təşkili, fiziki məşqlər və psixo-emosional vəziyyətin monitorinqi barədə ümumi tövsiyələri yerinə yetirməyə davam edir.

Yan təsirləri və aşırı doz

Dərman demək olar ki, heç bir yan təsir göstərmir. Onun əsas üstünlüyü hipoqlikemiya riskinin olmamasıdır.

Bununla birlikdə, hər hansı bir sintetik dərman kimi, bədənin fizioloji proseslərinə təsir göstərir və onların dəyişməsinə öz töhfəsini verir:

• tənəffüs sisteminin yoluxucu xəstəliklərinin inkişafı;
• dispeptik pozğunluqlar;
• sinüzit
• baş ağrısının görünüşü;
• qastroenterit;
• genitouriya sistemində iltihabın inkişafı.

Bu əlamətlərdən hər hansı birini müşahidə edərkən, dərmanın daha uyğun dozasını seçəcək və ya digər tabletlərə dəyişdirəcək həkimə şikayət etməlisiniz.

Klinik tədqiqatlarda aşırı doz aşkarlanmadı, tövsiyə olunanlardan 80 qat yüksək konsentrasiyalar istifadə olundu. Doz həddən artıq dozada simptomlar (ürək bulanması, qusma, ishal, baş ağrısı, zəiflik və s.), Müalicə əlaməti dərman vasitəsinin bədəndən sürətlə çıxarılması ilə aparılır, bu da hemodializ yolu ilə ən asan həyata keçirilir.

Digər dərmanlarla birləşdirildikdə, açıq sapmalar aşkar edilmədi. Bununla birlikdə metformin və tiazolididiones ilə eyni vaxtda istifadəsi öyrənilməmişdir.

Ekspertdən video:

Saxagliptini nə əvəz edə bilər?

Saxagliptinin əsas komponent kimi istifadəsi yalnız Onglise dərmanında inkişaf etdirilir, əgər xəstənin yan təsirləri varsa, o, DPP-4 fermentinin digər inhibitorlarını ehtiva edən analoqlardan istifadə etməli olacaq:

1. Januvia - ABŞ-da hazırlanmış bu tip ilk vasitələrdən biridir. 25, 50 və 100 mq dozada həyata keçirilir. Gündəlik norma 100 mq-dır. Dərmanın təsiri təxminən bir gün davam edir. Bəzən əlavə metformini ehtiva edən YanuMet markası altında istehsal olunur.
2. Galvus - İsveçrədə istehsal olunan dərman, gündə 50 mq və ya daha çox dozada istifadə olunur, tez-tez insulin ilə birlikdə istifadə olunur.
3. Nesina - 12,5 və ya 25 mq dozada apolgiptin benzoat əsasında İrlandiyada istehsal edilmişdir. 1 tablet gündə bir dəfə alınır.
4. Vipidiya - oxşar təsiri olan dərman alogliptinin əsas maddəsi gündə bir dəfə 25 mq dozada qəbul edilir.
5. Trazhenta - linagliptinə əsaslanan bir vasitə, şifahi olaraq alınan 5 mq tablet şəklində həyata keçirilir.

Fərqli bir quruluşa sahib olan digər analoqlardan istifadə olunur, lakin oxşar fəaliyyət mexanizmi. Dərmanların qiyməti istehsal olunduğu ölkəyə və dərmanların tərkibinə görə fərqlənir.

Saxagliptin ehtiva edən Onglisa dərmanının qiyməti 1700 ilə 1900 rubl arasında.

Yeni nəsil dərmanlar, şəkərli diabet xəstələrində qlükoza alma problemlərini tez və asanlıqla həll etməyə imkan verir.

Onların siyahısı hələ çox geniş olmasa da, diabet xəstəliyinin müalicəsində müsbət təsir göstərən və hipoqlikemiya vəziyyətinə səbəb olmayan saxagliptin əsasında yalnız bir dərman istehsal olunur. Eyni zamanda, fərqli bir aktiv maddə olan, lakin oxşar terapevtik təsiri olan analoqlar var.