Dünyada narkotik qəbul etmə statistikasına əsasən, böyük bir marj ilə ilk yeri patentləşdirildiyi üçün statinlər tutur.
Atorvastatin bu hərəkətin ilk dərmanıdır. Dərman 1985-ci ilin avqustunda Almaniyada sintez edildi.
Statinlər hiperkolesterolemiya ilə mübarizə üçün hazırlanmış və bunun nəticəsində inkişaf edən aterosklerozdur. Onların hərəkəti lipid profil göstəricilərini düzəltmək, damar divarındakı qüsurları müalicə etmək və iltihabını azaltmaqdır.
Statinlərin xolesterol biosintezinə təsiri
Statinlər qaraciyərdəki biosintezə inteqrasiya edərək qan xolesterolunu azaldır.
Bunu daha yaxşı başa düşmək üçün bütün prosesi mərhələlərə ayırmağa dəyər.
Biosintez prosesində iyirmidən çox komponent iştirak edir.
Təhsil və anlaşmanın rahatlığı üçün yalnız dörd əsas mərhələ var:
- birinci mərhələ, reaksiya başlamaq üçün hepatositlərdə kifayət qədər qlükoza yığılmasıdır, bundan sonra ferment HMG-CoA redüktaza bu prosesə daxil olmağa başlayır, bunun təsiri altında mevalonate adlı bir birləşmə biotransformasiya yolu ilə əmələ gəlir;
- sonra konsentrasiya edilmiş mevalonat fosforlaşma prosesində iştirak edir, bu, fosfor qruplarının ötürülməsindən və adenozin tri-fosfatın enerji mənbələrinin sintezi üçün tutulmasından ibarətdir;
- növbəti mərhələ - kondensasiya prosesi - suyun tədricən istifadəsi və mevalonatın skalenə, sonra isə lanosterola çevrilməsindən ibarətdir;
- ikiqat bağlantıların qurulması ilə bir karbon atomu lanosterola bağlanır - bu, hepatositlərin xüsusi bir orqanelində - endoplazmik retikulumda meydana gələn xolesterol istehsalının son mərhələsidir.
Statinlər HMG-CoA reduktaz fermentini bloklayan və mevalonatın istehsalını demək olar ki, tamamilə dayandıran transformasiyanın ilk mərhələsinə təsir göstərir. Bu mexanizm bütün qrup üçün ortaqdır. Beləliklə, ilk dəfə ötən əsrdə Pfizer-də alman alimləri tərəfindən hazırlanmışdır.
On il davam edən klinik sınaqlardan sonra eczanələr bazarında statinlər meydana çıxdı. Bunlardan birincisi orijinal dərman Atorvastatin, qalanları daha sonra ortaya çıxdı və onun nüsxələridir - bunlar sözdə generiklərdir.
Bədəndə hərəkət mexanizmi
Tevastor, aktiv bir maddə olaraq rosuvastatinə sahib olan dördüncü nəsil statindir. Tevastor, Atorvastatinin MDB ölkələrində ən populyar törəmələrindən biridir - sələfi.
Farmakodinamika və farmakokinetika Tevastorun insan orqanizminə daxil olduqdan sonra necə hərəkət etdiyini izah edir.
Mədənin selikli qişasına nüfuz edən aktiv komponent bədən daxilində qan axını ilə aparılır və beş saatdan sonra qaraciyərdə toplanır. Yarım ömrü iyirmi saatdır, yəni tamamilə təmizləmək üçün qırx saat çəkəcəkdir. Dərman təbii yollarla xaric olunur - bağırsaqlar 90% çıxarır, qalan hissəsi böyrəklər tərəfindən atılır. Dərmanın müntəzəm istifadəsi ilə, maksimum terapevtik təsir müalicənin başlanmasından bir ay sonra özünü göstərir.
Xəstədə xroniki xəstəliklər varsa, farmakokinetik parametrlər dəyişir:
- Şiddətli böyrək çatışmazlığı ilə, kreatinin klirensi 4 dəfə və ya daha çox azaldıqda, rosuvastatinin konsentrasiyası 9 dəfə artır. Hemodializ xəstələrində bu göstəricilər 45% -ə qədər artır;
- Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı zamanı, klirens dəqiqədə 30 mililitrdən yuxarı olduqda, plazmadakı maddələrin konsentrasiyası terapevtik səviyyədə qalır;
- İnkişaf etmiş qaraciyər çatışmazlığı ilə aradan qaldırılma yarım ömrü artır, yəni aktiv komponentlər qanda dövran etməyə davam edir. Bu, xroniki intoksikasiya, böyrək zədələnməsi və ağır zəhərlənməyə səbəb ola bilər. Buna görə, müalicə zamanı həkimin göstərişlərinə ciddi əməl etmək, həddindən artıq dozanın qarşısını almaq və vaxtında nəzarət testlərindən keçmək lazımdır;
Dərmanı istifadə edərkən, Asiya irqinin insanlarında rosuvastatinin ifrazı yavaşlandığını xatırlamaq lazımdır, buna görə onlara yalnız minimum dozalar təyin edilməlidir.
Tərkibi və dozaj forması
Tabletlərin görünüşü və tərkibi dozadan asılı olaraq dəyişir.
Tevastor 5 milliqram - yuvarlaq bir forma, parlaq sarıdan narıncı rəngə malikdir. Tabletin hər iki tərəfində təəssüratlar var: bir tərəfdən N hərfi şəklində, digər tərəfdən 5 nömrə. Tableti sındırsanız, içərisində rosuvastatin duzundan ibarət olan ağ nüvəni görə bilərsiniz;
Tevastor 10 milliqram, 20 milliqram, 40 milliqram - çəhrayı yuvarlaq və bikonveks tabletlər. Məktub tərəfindəki oyma eynidır, rəqəm tərəfində blisterdə göstərilən dozaya uyğundur. Arıza zamanı ağ mərkəz də görünür, qabıqla örtülmüşdür.
Tevastorun tərkibi bütün dozalarda eynidır, fərq yalnız aktiv birləşmə və əlavə maddələrin miqdarındadır:
- rosuvastatin kalsium - aktiv maddə, qlükoza mevalonata çevirən aktiv fermenti bloklayır;
- mikrokristalin selüloz - mədə-bağırsaq traktında rahatlığı artırmaq üçün təqdim olunan şişkin bir çörək pudrası;
- laktoza, həcm və çəki artırmaq üçün bir doldurucu olaraq istifadə olunur, selüloz çürüməsini sürətləndirir;
- povidon və crospovidone - rahat udmağı təmin edən bir bağlayıcı;
- natrium stearin fumaratı - axıcılığı artırır, aparata yapışmanı azaltmaqla mətbuat maşınında işləməyi asanlaşdırır.
Bu komponentlərə əlavə olaraq dərman tabletlərə xoş bir rəng vermək üçün çəhrayı və narıncı rəngli boyaları ehtiva edir.
Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar
Dərmanın istifadəsi üçün müəyyən bir göstəriş siyahısı var.
Bütün göstəricilər istifadə üçün təlimatlarda göstərilmişdir.
Bu təlimat aptek şəbəkəsi vasitəsilə satılan dərmanların qablaşdırılmasında məcburi bir komponentdir.
Dərman istifadəsinin əsas göstəriciləri bunlardır:
- Birincili (yalnız aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər yüksəlir) və qarışıq (çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər də yüksəlir) hiperkolesterolemiya. Ancaq yalnız fiziki fəaliyyətin artması, pis vərdişlərdən imtina və pəhriz qidası lazımi effekti vermədiyi hallarda;
- Sərt bir pəhriz xolesterolu aşağı salmadığı təqdirdə aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin eyni vaxtda artması ilə hipertriqliserinemiya;
- Ateroskleroz - pis xolesterolun konsentrasiyasını azaltmaq üçün qaraciyərdə yüksək sıxlıqlı lipoprotein reseptorlarının miqdarını artırmaq;
- Aterosklerozun ürək-damar fəsadlarının inkişafının qarşısını almaq üçün: kəskin miokard infarktı, işemik insult, angina pektorisi, xüsusilə risk faktorları olduqda - siqaret çəkmə, alkoqol istismarı, obezlik, 50 yaşdan yuxarı.
İstifadəyə dair təlimatlar dərmanı qəbul etmək üçün dəqiq icazə verilən dozaları təyin edir.
Şifahi olaraq, yeməkdən asılı olmayaraq, çeynəmədən və pozmadan bol su içmək. Gecə içmək məsləhət görülür, çünki gün ərzində dərmanın ifrazı sürətlənir və çox miqdarda bədəndən xaric olur.
İlkin doza gündə 1 dəfə 5 mqdir. Hər ay lipid nəzarəti və həkim məsləhətləşməsindən keçmək lazımdır. Müalicəyə başlamazdan əvvəl bir kardioloq qəbul üçün bir bələdçi verməli və yan təsirləri qəbul etməyi dayandırmağı və bir tibb müəssisəsindən kömək istəməyi izah etməlidir.
Bundan əlavə, terapiya müddətində hipokolesterol diyetinə riayət etmək lazımdır və bu, yağlı, qızardılmış qidalar, yumurta, un və şirin qidaların qəbulunu ciddi şəkildə məhdudlaşdırmaq deməkdir.
Bədənə patoloji təsir
Yan təsirlər tez-tez, nadir və çox nadir hal kimi baş verir.
Tez-tez - yüz nəfərə bir hal - başgicəllənmə, məbədlərdə və boyundakı ağrı, 2 tip şəkərli diabetin inkişafı, ürək bulanması, qusma, kədərlənmiş tabure, əzələ ağrısı, astenik sindrom;
Nadir - 1000 nəfərə bir hal - dərmanların tərkibində ürtikerdən Quincke ödeminə, kəskin pankreatit (mədəaltı vəzinin iltihabı), dəri döküntüsü, miyopatiyaya allergik reaksiyalar;
Çox nadir - 1/10000 hal - rabdomiyoliz baş verir, bu, məhv edilmiş zülalların qan dövranına salınması və böyrək çatışmazlığının meydana gəlməsi ilə əzələ toxumasının məhvidir.
Dərman istifadəsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır:
- Hamiləlik - Rosuvastatin, fetus üçün son dərəcə zəhərlidir, çünki xolesterolun sintezini maneə törədərək hüceyrə divarının meydana gəlməsini pozur. Bu, öz növbəsində, intrauterin böyümənin geriləməsinə, çoxsaylı orqan çatışmazlığına və tənəffüs çətinliyi sindromuna səbəb olacaqdır. Döl ölə bilər və ya ağır bir qüsurla doğula bilər, buna görə hamilə bir xəstə üçün digər dərmanların təyin edilməsi ciddi şəkildə tövsiyə olunur.
- Ana südü - bu klinik tədqiqatlarda sınanmamışdır, buna görə risklər gözlənilməzdir. Bu zaman dərman tərk edilməlidir.
- Qüsursuz orqanogenez səbəbindən uşaqlar və yeniyetmələr əldə edilmiş qüsurları əldə edə bilərlər, buna görə 18 yaşa qəbul qadağandır.
- Şiddətli böyrək çatışmazlığı.
- Qaraciyərin xəstəlikləri, kəskin və ya xroniki.
- Yaşlılıqda dərmanı ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Ciddi tibbi nəzarət altında gündə maksimum 20 mq-dan çox olmayan başlanğıc doza.
- Rəddetmə reaksiyasını və rosuvastatinin qarşısını alan siklosporinin uyğunsuzluğu səbəbindən orqan köçürülməsindən sonra.
- Tevastor protrombin müddətini artıraraq hərəkətlərini gücləndirdiyindən antikoagulyantlarla birlikdə. Bu daxili qanaxma ilə nəticələnə bilər.
- Farmakokinetiklərin birləşməsi səbəbindən digər statinlər və hipokolesterolemik dərmanlarla birlikdə qəbul edə bilməzsiniz.
- Laktoza qarşı dözümsüzlük.
Bundan əlavə, bir xəstədə dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı həssaslıq reaksiyası varsa dərman qəbul etmək qadağandır.
Statinlər haqqında məlumat bu məqalədəki videoda verilmişdir.
