Linagliptin, dipeptidilpetitaz-4 fermentini inhibə etmə qabiliyyətinə malik olan bir oral hipoqlikemik agentdir. Bu ferment incretin hormonlarının inaktivasiyasının fəal iştirakçısıdır.
İnsan bədənindəki bu cür hormonlar qlükapeptid-1 və qlükoza asılı insulinotropik polipeptiddir. Bu bioaktiv birləşmələr ferment tərəfindən sürətlə pozulur.
Hər iki növ incretin, qlükoza səviyyəsini bütün orqanizmin normal fəaliyyətini təmin edən səviyyədə qorumaq üçün məsul olan proseslərin sabitliyini təmin edir.
Dərmanın tərkibi və dozaj forması
Linagliptin ehtiva edən ən populyar dərman eyni adlı dərman.
Dərmanın tərkibinə əsas aktiv maddə - linagliptin daxildir. Dərmanın bir dozasında 5 mq aktiv maddə var.
Əsas aktiv maddəyə əlavə olaraq dərman əlavə elementlərə malikdir.
Dərmanın tərkibindəki köməkçi elementlər aşağıdakılardır:
- Mannitolum.
- Pregelatinized nişasta.
- Qarğıdalı nişastası.
- Kolovidon.
- Maqnezium stearatı.
Dərman bir film xüsusi örtüklə örtülmüş bir tabletdir.
Hər bir tabletin xüsusi örtüyünün tərkibi aşağıdakı komponentlərdən ibarətdir.
- Opadra çəhrayı;
- hippromelloza;
- titan dioksid;
- talk;
- makroqol 6000;
- dəmir oksidi qırmızıdır.
Dərman yuvarlaq bir forma sahib tablet şəklində mövcuddur. Tabletlərdə əyri kənarları və plyonka örtülmüşdür. Tablet qabığı rəngli açıq qırmızı rəngdədir. Kabuk bir səthdə BI istehsal şirkətinin simvolu, digər tərəfində D5 həkk olunur.
Tabletlər hər biri 10 ədəd olan blister paketlərdə mövcuddur. Blisterlər bir karton qutuya yığılır. Hər paketdə 3 blister var. Dərmanın hər bir paketinə dərman istifadəsinə dair təlimatları daxil etməyinizə əmin olun.
Dərmanın saxlanması qaranlıq yerdə 25 dərəcədən yüksək olmayan temperaturda aparılmalıdır.
Dərmanın saxlama yeri uşaqlar üçün əlçatan olmamalıdır. Dərmanın raf ömrü 3 ildir.
Bir dərmanın farmakodinamikası və farmakokinetikası
Bədənə oral tətbiq edildikdən sonra Linagliptin, dipeptidil peptidaza-4 ilə aktiv şəkildə bağlanır.
Yaranan mürəkkəb istiqraz geri çevrilir. Fermentin linagliptin ilə bağlanması bədəndəki incretin konsentrasiyasının artmasına səbəb olur və onların fəaliyyətini daha uzun müddət davam etdirməsinə kömək edir.
Dərmanın nəticəsi qlükagon istehsalının azalması və insulin ifrazının artmasıdır və bu da öz növbəsində insan orqanizmindəki qlükoza səviyyəsinin normallaşmasını təmin edir.
Linagliptin istifadə edərkən, qlükoza hemoglobinin azalması və qan plazmasında qlükoza azalması etibarlı şəkildə quruldu.
Dərman qəbul etdikdən sonra sürətlə əmilir. Dərmanın plazmadakı maksimal konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1,5 saat sonra əldə edilir.
Linagliptinin tərkibindəki azalma iki mərhələdə baş verir. Silinmə yarım ömrü uzun və təxminən 100 saatdır. Bu, dərman DPP-4 fermenti ilə sabit bir kompleks meydana gətirməsi ilə əlaqədardır. Fermentlə əlaqənin dərman vasitəsinin bədəndə geri yığılması olması səbəbindən baş vermir.
Linagliptinin gündə 5 mq konsentrasiyasında istifadə edildiyi təqdirdə, preparatın 3 dozunu qəbul etdikdən sonra xəstənin bədənində dərmanın aktiv maddəsinin birdəfəlik sabit konsentrasiyası əldə edilir.
Dərmanın mütləq bioavailability təxminən 30% təşkil edir. Əgər linagliptin yağla zəngin olan qida ilə eyni vaxtda qəbul edilərsə, onda bu cür dərman preparatın udulmasına ciddi təsir göstərmir.
Dərmanın bədəndən çıxarılması əsasən bağırsaqlar vasitəsilə həyata keçirilir. Təxminən 5% sidik sistemi vasitəsilə böyrəklər tərəfindən xaric olunur.
Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər və əks göstərişlər
Linagliptinin istifadəsi üçün göstəriş bir xəstədə II tip diabetin olmasıdır.
Monoterapiya zamanı, pəhriz və fiziki fəaliyyət köməyi ilə bədəndəki glikemiya səviyyəsini qeyri-kafi idarə edən xəstələrdə linagliptin istifadə olunur.
Xəstənin metforminə qarşı dözümsüzlüyü olduqda və ya xəstədə böyrək çatışmazlığının inkişafı səbəbiylə metforminin istifadəsinə əks göstərişlər olduqda preparatın istifadəsi tövsiyə olunur.
Diyet terapiyası, fiziki məşqlər və göstərilən dərmanlarla monoterapiyanın effektiv olmadığı halında dərman metformin, sulfonilüre törəmələri və ya tiazolidinedon ilə birlikdə iki komponentli terapiya üçün tövsiyə olunur.
Pəhriz, məşq, monoterapiya və ya iki komponentli terapiya müsbət nəticə verməyibsə, Linagliptini üç komponentli terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə etmək məqbuldur.
Diabetes mellitus üçün çoxkomponentli terapiya apararkən, fiziki məşq diyeti və çoxkomponentli insulinsiz terapiya istifadəsinin təsiri olmadıqda, dərmanı insulinlə birlikdə istifadə etmək mümkündür.
Tibbi məhsulun istifadəsinə əsas əks göstərişlər bunlardır:
- xəstənin bədənində 1 tip şəkərli diabet xəstəliyinin olması;
- diabetik ketoasidozun inkişafı;
- hamiləlik və laktasiya dövrü;
- xəstənin yaşı 18 yaşdan azdır;
- dərman komponentlərinin hər hansı birinin bədənində hərəkətə qarşı həssaslığın olması.
Linagliptinin, hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi qəti qadağandır. Bunun səbəbi, aktiv maddənin xəstənin qanına girdiyi zaman, plasental maneəni keçə bilməsi və laktasiya dövründə ana südü içərisinə daxil olmağı bacarmasıdır.
Laktasiya dövründə dərmanı istifadə etmək tamamilə zəruridirsə, ana südü ilə qidalanma dərhal dayandırılmalıdır.
Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar
Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar, Linagliptinin tip 2 diabet xəstəliyinin müalicəsində gündə bir dəfə 5 mq dozada istifadə edildiyini göstərir, bu da bir tabletdir. Dərman şifahi olaraq qəbul edilir.
Dərman qəbul etmə vaxtını qaçırırsınızsa, xəstə bunu xatırlayan kimi qəbul etməlisiniz. Dərmanın ikiqat dozası qadağandır.
Dərman qəbul edərkən fərdi xüsusiyyətlərdən asılı olaraq bəzi yan təsirləri ola bilər.
Xəstənin bədənində meydana gələn yan təsirlər aşağıdakıları təsir edə bilər:
- İmmunitet sistemi.
- Tənəffüs orqanları.
- Mədə-bağırsaq traktının sistemi.
Bundan əlavə, orqanizmdə nazofarenjit kimi yoluxucu xəstəliklərin inkişafı mümkündür.
Linagliptin'i Metformin ilə birlikdə istifadə edərkən aşağıdakı yan təsirləri meydana çıxa bilər:
- həssaslığın görünüşü;
- öskürəyin meydana gəlməsi;
- pankreatitin inkişafı
- yoluxucu xəstəliklərin görünüşü.
Dərmanı son nəsil sulfonilüreaslarla birlikdə istifadə edərkən, bədənin işləməsi ilə əlaqəli pozğunluqları inkişaf etdirməsi mümkündür:
- İmmunitet sistemi.
- Metabolik proseslər.
- Tənəffüs sistemi.
- Mədə-bağırsaq orqanları.
Linagptin Pioglipazon ilə birlikdə istifadə edildikdə, aşağıdakı xəstəliklərin inkişafı müşahidə edilə bilər:
- həssaslığın görünüşü;
- diabetdə hiperlipidemiya;
- öskürəyin meydana gəlməsi;
- pankreatit
- yoluxucu xəstəliklər;
- çəki artımı.
Linagliptini müalicə zamanı insulinlə birlikdə istifadə edərkən xəstənin bədənində aşağıdakı yan təsirləri inkişaf edə bilər:
- Bədəndə həssaslığın inkişafı.
- Öskürək və tənəffüs sistemindəki pozğunluqların görünüşü.
- Həzm sistemindən pankreatit və qəbizliyin görünüşü mümkündür.
- Yoluxucu xəstəliklər baş verə bilər.
Metformin və sulfonylurea törəmələri, həssaslıq, hipoqlikemiya, öskürəyin görünüşü, pankreatit əlamətlərinin görünüşü və bədən çəkisinin artması ilə birlikdə şəkərli diabetin müalicəsində ikinci növ Linagliptinin istifadəsi halında mümkündür.
Bu yan təsirlərə əlavə olaraq xəstənin bədənində angioödem, ürtiker, kəskin pankreatit, dəri döküntüsünün görünüşü və inkişafı mümkündür.
Doz həddindən artıq dozada baş verərsə, bədənin saxlanmasına yönəlmiş adi tədbirlərdən istifadə edilməlidir.
Bu cür tədbirlər dərmanın bədəndən çıxarılması və simptomatik terapiyadır.
Linagliptinin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri
Metformin 850-in Linagliptin ilə eyni vaxtda qəbulu ilə xəstənin bədənində şəkər səviyyəsində klinik cəhətdən azalma baş verir.
Ən yeni nəslin sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə istifadə edildiyi zaman dərmanın farmakokinetikası demək olar ki, əhəmiyyətli dəyişikliklər etmir.
Tiazolidinedionların kompleks müalicəsində istifadə edildikdə, farmakokinetikada əhəmiyyətli bir dəyişiklik olmur. Bu, linagliptinin CYP2C8 inhibitoru olmadığını göstərir.
Ritonavirin kompleks müalicədə istifadəsi linagliptinin farmakodinamikasında və farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur.
Linifliptinin Rifampisin ilə birlikdə təkrar istifadəsi dərman preparatının aktivliyinin bir qədər azalmasına səbəb olur
Linagliptin, 1-ci tip şəkərli diabet və ya diabetik ketoasidozun müalicəsində kontrendikedir.
Monoterapiya zamanı xəstənin bədənində hipoqlikemiya vəziyyətinin inkişaf tezliyi demək olar ki, azdır.
Linagliptin, ən son nəslin sulfonilureurasının törəmələri olan dərmanlarla birlikdə istifadə edilərsə, hiperglisemiyanın inkişaf ehtimalı artır. Bu səbəblə kompleks müalicə ilə xüsusi qayğı göstərilməlidir.
Gerekirse, alınacaq dərmanların dozası, hipoqlikemiya əlamətlərinin inkişafının qarşısını almaq üçün tənzimlənməlidir.
Linagliptinin istifadəsi ürək-damar sisteminin işində fəsadların yaranma ehtimalına təsir göstərmir.
Linagliptin, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə diabetin müalicəsində istifadə edilə bilər.
Linagliptin istifadə edərkən, glikosilated hemoglobin və oruc qlükoza miqdarının əhəmiyyətli dərəcədə azalması təmin edilir.
Bədəndə pankreatitin inkişafından şübhə olduqda, dərman istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.
Dərman, onun analoqları və dəyəri haqqında rəylər
Linagliptin ehtiva edən dərman beynəlxalq ticarət adı Trazhenta var.
Dərmanın istehsalçısı ABŞ-da yerləşən Beringer Ingelheim Roxane Inc şirkətidir. Bundan əlavə, dərman Avstriya tərəfindən istehsal olunur. Dərman, iştirak edən həkimin təyin etdiyi resept əsasında eczanələrdən göndərilir.
Dərman haqqında xəstə baxışı ən çox müsbət haldır. Mənfi rəylər ən çox dərman istifadəsi ilə əlaqədar təlimatların pozulması ilə əlaqələndirilir ki, bu da həddən artıq dozanın artmasına və ya açıq yan təsirlərin yaranmasına səbəb olur.
Dərmanın qiyməti istehsalçıdan, marketoloqdan və Rusiyada dərman satıldığı bölgədən asılı olaraq fərqli bir dəyərə malikdir.
Rusiyada ABŞ-ın Beringer Ingelheim Roxane Inc tərəfindən istehsal edilən 5 mq № 30 Linagliptin, bölgədə orta hesabla 1760 rubl təşkil edir.
Rusiya Federasiyasında Avstriyada istehsal olunan 30 ədəd bir paketdə 5 mq tabletdə olan linagliptin, orta hesabla 1648 ilə 1724 rubl arasında dəyişir.
Tərkibində linagliptin olan Trazhenta dərmanının analoqları Januvia, Onglisa və Galvusdur. Bu dərmanların tərkibində müxtəlif aktiv maddələr var, lakin onların bədənə təsiri Trazhenta'nın bədənə təsirinə bənzəyir.
Bu məqalədəki videoda diabet dərmanları haqqında daha çox məlumat əldə edin.
