Pioglitazon - 2 tip diabet xəstələri üçün dərman

Pioglitazon nisbətən yeni bir şəkər azaldır dərman, 1996-cı ildə klinik praktikaya tətbiq edilmişdir. Maddə tiazolidinediones qrupuna aiddir, tərkibindəki təsir mexanizmi əzələ toxuması və yağların insulinə həssaslığını artırmaqdır. Pioglitazon hormon ifrazının səviyyəsinə birbaşa təsir etmir. Dərman yaxşı tolere edilir, hipoqlikemiyaya səbəb deyil, lipid metabolizmasına müsbət təsir göstərir. Kilolu diabet xəstələrində ən yaxşı hipoqlikemik təsiri göstərir.

Pioglitazonun təsir mexanizmi

İnsulin həssaslığının azaldılması diabetin təzahürünün əsas səbəblərindən biridir. Pioglitazon insulin müqavimətini azalda bilər ki, bu da qaraciyərdə qlükoneogenezin basdırılmasına, qanda yağ turşularının konsentrasiyasının azalmasına və qlükoza əzələ toxumaları tərəfindən istifadəsinin artmasına səbəb olur. Eyni zamanda, qlikemiya azalır, qan lipidləri normallaşır və protein qlikasiyası yavaşlayır. Tədqiqatlara görə, Pioglitazon toxuma qlükoza qəbulunu 2,5 dəfə artıra bilər.

Ənənəvi olaraq, insulin müqavimətini azaltmaq üçün metformin istifadə edilmişdir. Bu maddə ilk növbədə qaraciyərdə hormon həssaslığını artırır. Əzələ və yağ toxumalarında bunun təsiri daha az nəzərə çarpır. Pioglitazon metforminin gücünü aşaraq yağ və əzələlərdə müqaviməti azaldır. Metforminin təsiri az olduqda (adətən ağır piylənmə və aşağı hərəkətliliklə) və ya diabet xəstəsi tərəfindən zəif tolere edildikdə ikinci sıra dərman kimi təyin edilir.

Pioglitazon ilə müalicə fonunda, qlükoza və lipidlərin beta hüceyrələrinə və periferik toxumalara zəhərli təsiri azalır, buna görə beta hüceyrələrin fəaliyyəti getdikcə artır, onların ölüm prosesi yavaşlayır, insulin sintezi yaxşılaşır.

İstifadəyə dair təlimatlarda Pioglitazonun ürək-damar diabetik ağırlaşmalarının səbəblərinə müsbət təsiri qeyd edilmişdir. 3 illik tətbiqetmədən sonra trigliseridlərin səviyyəsi orta hesabla 13% azalır, "yaxşı" xolesterol 9% artır. Vuruş və infarkt riski 16% azalır. Pioglitazonun istifadəsi fonunda qan damarlarının divarlarının qalınlığı normallaşdığı, diabetik angiopatiya riski də azaldığı təcrübi şəkildə sübut edildi.

Diabet və təzyiq artımları keçmişdə qalacaq

• Şəkərin normallaşdırılması -95%
• Damar trombozunun aradan qaldırılması - 70%
• Güclü bir ürək döyüntüsünün aradan qaldırılması -90%
• Yüksək qan təzyiqindən xilas olmaq - 92%
• Gün ərzində enerjinin artması, gecə yuxusunun yaxşılaşdırılması -97%

Pioglitazon insulin sintezinə təsir edən dərmanlar kimi güclü kilo almağa kömək etmir. Əksinə, diabetli xəstələrdə viseral yağ həcminin azalması səbəbindən qarın ətrafının azalması müşahidə olunur.

Təlimatlara əsasən Pioglitazonun farmakokinetikası: Ağızdan tətbiq edildikdən sonra maddə yarım saatdan sonra qan dövranına daxil olur. Pik konsentrasiyası, tabletlər boş bir mədədə sərxoş olduqda 2 saatda, yeməklə birlikdə alındıqda isə 3,5 saatda baş verir. Bir dozadan sonra hərəkət ən az bir gün saxlanılır. Pioglitazon və onun metabolitlərinin 30% -ə qədəri sidikdə, qalan hissəsi nəcislə atılır.

Pioglitazon preparatları

Pioglitazone'nın orijinal dərmanı, Amerika dərman şirkəti Eli Lilly tərəfindən istehsal olunan Aktos sayılır. Tabletlərdə aktiv maddə Pioglitazone hidroxlorid, köməkçi komponentləri isə selüloz, maqnezium stearat və laktozadır. Dərman 15, 30, 45 mq dozada mövcuddur. İndi Aktosun Rusiyada qeydiyyatı başa çatdı, dərman yenidən qeydiyyata alınmadı, buna görə də onu eczanələrdə ala bilməzsən. Avropadan sifariş verərkən, bir Aktos paketinin qiyməti təxminən 3300 rubl olacaq. 28 tabletdən bir paket başına.

Rusiyada analoqlar daha ucuz başa gələcək. Məsələn, Pioglar qiyməti təxminən 400 rubl təşkil edir. 30 mq 30 tablet üçün. Pioglitazonun aşağıdakı preparatları dövlət reyestrində qeydiyyata alınmışdır:

Bütün bu dərmanlar Aktosun tam analoqlarıdır, yəni orijinal dərmanın farmakoloji təsirini tamamilə təkrarlayırlar. Bərabər effektivlik klinik tədqiqatlarla təsdiqlənir. Ancaq diabet xəstələrinin rəyləri həmişə onlarla razılaşmır, insanlar Aktos'a daha çox güvənirlər.

Qəbul üçün göstərişlər

Pioglitazon yalnız 2 tip diabetdə qlikemiyanı azaltmaq üçün istifadə olunur. Digər oral antidiyabetik agentlər kimi, Piyoglitazon diabet xəstəsinin həyat tərzini tənzimləmədiyi təqdirdə qan şəkərinə təsirli təsir göstərə bilməz. Heç olmasa gündəlik istehlak etdiyiniz fiziki məşqlərdə istehlak edilən karbohidratların miqdarını azaltmalısınız və artıq çəki ilə - və kalori. Postprandial glikemiyanı yaxşılaşdırmaq üçün yüksək GI olan qidaları pəhrizdən xaric etmək, karbohidratları bütün yeməklər üçün bərabər paylamaq lazımdır.

Pioglitazon monoterapiya kimi də təsirli olur, lakin daha tez-tez bir neçə hipoqlikemik agentdən ibarət birləşmiş müalicənin bir hissəsi olaraq təyin olunur. İstifadəyə dair göstərişlər, Pioglitazonu metformin, sulfonilüreas, insulin ilə birlikdə istifadə etməyə imkan verir.

Tabletlərin təyin edilməsi üçün göstərişlər:

1. Diyabetikdə metforminin əks göstərişləri (böyrək çatışmazlığı) və ya zəif dözümlülük (qusma, ishal) varsa, kilolu xəstələrdə yeni diaqnoz qoyulur.
2. Şəkər normallaşdırmaq üçün metformin monoterapiyası kifayət deyilsə, obez diabet xəstələrində metforminlə birlikdə.
3. Sulfonilürea hazırlıqları ilə birlikdə, xəstənin insulinin sintezini pozmağa başladığına inanmaq üçün bir səbəb varsa.
4. İnsulindən asılı diabet, xəstə toxumaların ona həssaslığının aşağı olması səbəbindən yüksək dozada insulin tələb edirsə.

Əks göstərişlər

Təlimat aşağıdakı hallarda Pioglitazon qəbul etməyi qadağan edir:

• dərmanın heç olmasa bir hissəsinə həssaslıq aşkar edilərsə. Qaşıntı və ya döküntü şəklində mülayim allergik reaksiyalar dərmanın dayandırılmasını tələb etmir;
• xəstə insulinə qarşı müqavimət göstərsə belə, 1-ci tip diabet xəstəliyi ilə;
• diabet xəstələrində;
• hamiləlik və HB zamanı. Diabetli xəstələrin bu qruplarında tədqiqatlar aparılmadı, buna görə Pioglitazononun plasenta maneəsini keçib süd daxil olub-olmadığı məlum deyil. Tabletlər hamiləlik qurulan kimi təcili olaraq ləğv edilir;
• ağır ürək çatışmazlığı;
• insulin terapiyası tələb edən kəskin şəraitdə (ciddi xəsarətlər, infeksiyalar və əməliyyatlar, ketoasidoz), bütün tablet hipoqlikemik maddələr müvəqqəti olaraq ləğv edilir.

Təlimat bu dərmanı ödem, anemiya halında ehtiyatla qəbul etməyi tövsiyə edir. Bu əks göstəriş deyil, qaraciyər çatışmazlığı əlavə tibbi nəzarət tələb edir. Nefropatiya ilə Pioglitazon metformindən daha aktiv istifadə edilə bilər, çünki bu maddə böyrəklər tərəfindən daha az ifraz olunur.

Xüsusi diqqət hər hansı bir ürək xəstəliyi üçün Pioglitazone təyin edilməsini tələb edir. Onun ən yaxın qrup analoqu olan rosiglitazon, digər ürək xəstəliklərindən miyokard infarktı və ölüm riskini artırdı. Pioglitazone belə bir yan təsir göstərməmişdir, amma qəbul edərkən əlavə ehtiyat tədbirləri hələ də qarışmayacaqdır. Həkimlərin dediyinə görə, onu təhlükəsiz oynamağa çalışırlar və ürək çatışmazlığı riskinin az olduğu bir zamanda Pioglitazon qəbul etmirlər.

Dərman qarşılıqlılığı

Pioglitazonun digər dərmanlarla birlikdə istifadəsi ilə onların effektivliyində dəyişiklik mümkündür:

Digər dərmanlarda Pioglitazon ilə qarşılıqlı təsiri aşkarlanmadı.

Pioglitazon qəbul etmək qaydaları

Dozajdan asılı olmayaraq, Pioglitazon diabet üçün gündə bir dəfə sərxoş olur. Yem bağlamaları tələb olunmur.

Dozaj seçimi qaydası:

1. Bir başlanğıc doza olaraq, 15 və ya 30 mq içmək. Şişman diabet xəstələri üçün təlimat müalicəni 30 mq ilə başlamağı tövsiyə edir. Rəylərə görə, metformin ilə birgə doza ilə gündə 15 mq Pioglitazon çoxu üçün kifayətdir.
2. Dərman insulin müqavimətini yavaş-yavaş azaldır, buna görə bir ev qan qlükoza sayğacı ilə effektivliyini qiymətləndirmək çətindir. Diabet xəstələri, glikasiya edilmiş hemoglobinin rüblük monitorinqini tələb edir. Pioglitazonun dozası, 3 aylıq GH qəbul etdikdən sonra 7% -dən yuxarı qaldıqda 15 mq artır.
3. Pioglitazone sulfonilüre və ya insulin ilə birlikdə istifadə edilərsə, diabet xəstələrində hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Bu vəziyyətdə əlavə dərmanların dozasını azaltmalısınız, Pioglitazonun dozası dəyişməz qalır. İnsulin müqaviməti olan xəstələrin rəyləri göstərir ki, dərman demək olar ki, dörddə birinin istifadə etdiyi insulin miqdarını azalda bilər.
4. Diabet üçün təlimatlarla icazə verilən maksimum doz monoterapiya ilə 45 mq, digər şəkər azaldıcı dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə 30 mqdir. Maksimum dozada Pioglitazone qəbul etdikdən 3 ay sonra, GH normala dönməmişsə, başqa bir xəstəyə qlikemiyanı idarə etmək üçün dərman təyin olunur.

Yan təsirləri

Klinik praktikada Pioglitazonun təyin edilməsi, maddənin arzuolunmaz təsiri ilə məhdudlaşır, çoxu uzun müddət istifadəsi ilə artır:

1. İlk altı ayda diabet xəstələrinin 5% -də Pioglitazon ilə sulfonilüre və ya insulin ilə birlikdə müalicə 3,7 kq-a qədər çəkinin artması ilə müşayiət olunur, onda bu proses sabitləşir. Metformin qəbul edildikdə bədən çəkisi artmır. Şəkərli diabetdə bu arzuolunmaz təsir çox vacibdir, çünki xəstələrin əksəriyyəti obezdir. Dərmanı müdafiə edərkən demək lazımdır ki, kütlə əsasən dərialtı yağ səbəbindən artır və ən təhlükəli viseral yağın həcmi, əksinə azalır. Yəni, kilo almağa baxmayaraq, Pioglitazon diabet xəstəliyinin damar fəsadlarının inkişafına kömək etmir.
2. Bəzi xəstələr bədəndə mayenin tutulmasını hiss edirlər. İstifadəyə dair təlimatlarda bildirilir ki, Pioglitazon monoterapiyası ilə ödemin aşkar edilməsi tezliyi 5%, insulin ilə birlikdə - 15% təşkil edir. Su tutma qan həcminin və hüceyrədaxili mayenin artması ilə müşayiət olunur. Məhz bu yan təsiri ilə ürək çatışmazlığı hallarının Pioglitazone qəbulu ilə əlaqəli olması.
3. Müalicə hemoglobin və hematokritin bir qədər azalması ilə müşayiət edilə bilər. Səbəb də mayenin tutulmasıdır, dərmanlarda qan meydana gəlməsi proseslərinə zəhərli təsirlər tapılmadı.
4. Pioglitazonun analoqu olan rosiglitazonun uzun müddət istifadəsi ilə sümük sıxlığının azalması və sınıq riskinin artması aşkar edildi. Pioglitazone üçün belə bir məlumat yoxdur.
5. Şəkərli diabet olan xəstələrin 0,25% -də ALT səviyyəsində üç qat artım aşkar edilmişdir. Təcrid vəziyyətdə hepatit diaqnozu qoyuldu.

Sağlamlığa nəzarət

Pioglitazone istifadəsi diabet xəstələrinin sağlamlıq vəziyyətinin əlavə monitorinqini tələb edir:

Pioglitazonu necə əvəz etmək olar

Tiazolidinedione qrupuna aid maddələrdən Rusiyada Pioglitazon istisna olmaqla yalnız rosiglitazon qeydiyyata alınmışdır. Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim dərmanlarının bir hissəsidir. Tədqiqatlar göstərir ki, rosiglitazon ilə uzunmüddətli müalicə ürək çatışmazlığı, miyokard infarktından ölüm riskini artırır, buna görə də alternativ olmadıqda təyin edilir.

Pioglitazondan əlavə metforminə əsaslanan dərmanlar insulinə qarşı müqaviməti azaldır. Bu maddənin tolerantlığını yaxşılaşdırmaq üçün modifikasiya edilmiş buraxılış tabletləri - Glucofage Long və analoqları hazırlanmışdır.

Həm rosiglitazon, həm də metformin bir çox əks göstərişlərə malikdir, buna görə yalnız həkim tərəfindən təyin edilə bilər.

Həkimlərin və xəstələrin rəyləri

Endokrinoloqlar piyoglitazonu olduqca nadir hallarda təyin edirlər. Bu dərmanı bəyənməmələrinin səbəbi, hemoglobin və qaraciyər funksiyalarına əlavə nəzarət ehtiyacı, xəstələrin əksəriyyətini təşkil edən angiopatiya və yaşlı xəstələr üçün dərman təyin etmə riskinin yüksək olmasıdır. Çox vaxt həkimlər Pioglitazone-ni metforminə alternativ olaraq istifadə etmək mümkün olmadıqda və müstəqil hipoqlikemik olaraq yox hesab edirlər.

Diabet xəstələrində Pioglitazon da populyar deyildir. İstifadəsində ciddi bir maneə, dərmanın yüksək qiyməti, onu pulsuz olaraq ala bilməməsidir. Dərmanı hər aptekdə tapmaq olmur, bu da populyarlığını artırmır. Dərmanın yan təsirləri, xüsusilə də bədən çəkisinin artması və vaxtaşırı glitazonları qəbul edərkən ürək xəstəliyi riski haqqında məlumatlar diabet xəstələrini narahat edir.

Orijinal tabletlər xəstələr tərəfindən ən təsirli və təhlükəsiz olaraq qiymətləndirildi. Daha az generiklərə etibar edirlər, ənənəvi vasitələrlə müalicəyə üstünlük verirlər: metformin və sulfonilüre.