Metformin diabet üçün ən çox istifadə olunan dərmanlardan biridir. Glisated hemoglobini və makro və mikro-damar komplikasiyasının riskini effektiv şəkildə azaldır, bununla birlikdə xəstələrin dörddə biri həzm pozğunluğuna yoluxur, diabet xəstələrinin 10% -i bu səbəbdən müalicədən imtina edir. Metformin Glucofage Long adlı yeni dərman Merck Sante tərəfindən bu problemləri həll etmək üçün xüsusi olaraq hazırlanmışdır. Tabletlərin dözümlülüyünü əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır, diabet xəstələrinin təyin olunmuş müalicəyə uyğunluğunu artırır.
Bu nəticə, metforminin qana axışını yavaşlatmağa, daha vahid konsentrasiyaya nail olmağa və buna görə də yan təsir riskini azaltmağa imkan verən Glucofage Long xüsusi bir dozaj forması istifadə edərək əldə edildi. Bu vəziyyətdə dərmanın təsiri ümumiyyətlə pisləşmir. Bir neçə çox mərkəzli tədqiqatlar Qlükoza və Qlükofaj Uzunlarının qlükoza azalma fəaliyyətinin eyni olduğunu göstərdi.
Glucophage necə uzun olur
Metformin artıq bütün endokrinoloq icmalar tərəfindən tip 2 diabet xəstələrinə müalicəyə başlamaq üçün tövsiyə olunur. Yaşlı xəstələr üçün xüsusilə təhlükəli olan, çəki artımına səbəb olmayan hipoqlikemiya doğurmur, əksinə kilo verməyə kömək edir.
Qlükofaj Uzun tabletlər insulinin ifrazını stimullaşdırmadan həm postprandial, həm də oruc tutan qlikemiyanı azaldır. İstifadəyə dair göstərişlər şəkərin azaldılması təsirini təyin edən üç amili özündə əks etdirir:
Diabet və təzyiq artımları keçmişdə qalacaq
- Şəkərin normallaşdırılması -95%
- Damar trombozunun aradan qaldırılması - 70%
- Güclü bir ürək döyüntüsünün aradan qaldırılması -90%
- Yüksək qan təzyiqindən xilas olmaq - 92%
- Gün ərzində enerjinin artması, gecə yuxusunun yaxşılaşdırılması -97%
- Qaraciyərdən qlükoza buraxılmasının azaldılması, karbohidrat olmayan birləşmələrdən və glikogendən qlükoza meydana gəlməsini bastırmaqla əldə edilir.
- Doku insulin müqavimətini azaltmaqla əzələ qlükoza tutma və istifadəsini yaxşılaşdırmaq.
- Həzm sistemindəki qlükoza udulmasını yavaşlatır, laktata çevrilməsini stimullaşdırır. Dərman qəbul edərkən ümumiyyətlə şəkər xəstələrində sürətlənən qidaların mədədən boşaldılması yavaşlayır. Çoxsaylı rəylər bu hərəkətin xəstələrə yemək davranışını dəyişdirməyə imkan verdiyini və kilo verməsini asanlaşdırdığını göstərir.
Gündəlik istifadə ilə dərman diabetin ağırlaşmalarının tezliyini və şiddətini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Damar fəsadları, ürək böhranı, kilolu xəstələrin ümumi ölümü üçdə bir, diabetin təsirindən ölüm 42% azalır. Bu cür əla nəticələr yalnız diabet üçün kompensasiya ilə izah edilə bilməz. Tədqiqatlar nəticəsində, metforminin dərman preparatının qlikemiyaya təsiri ilə əlaqəli olmayan angioprotektiv xüsusiyyətlərə sahib olduğu aşkar edilmişdir. Diabet üçün istifadə olunan dərmanlar arasında bu xüsusiyyətlər bənzərsizdir.
Glucophage-in əlavə təsirləri Diabet üçün faydalıdır Uzun tabletlər:
Cardioprotective təsiri | Trombosit yapışmasının qarşısını alması, tromboz üçün bir maneə. |
Fibrinolizin yaxşılaşdırılması - qan laxtalarını meydana gətirən təbii bir həll prosesidir. | |
Lipidlərin qan damarlarının divarlarına daxil olmasına mane olur. | |
Divarların bütövlüyünün və elastikliyinin qorunması. | |
Kiçik arteriyalarda qan axınının normallaşdırılması. | |
Yeni ürək çatışmazlığı riskini azaltmaq, mövcud ürək pozğunluğu olan xəstələrin vəziyyətini yaxşılaşdırmaq. | |
Diabetdə bədən çəkisinə təsir | Visseral (orqanların ətrafında) yağ meydana gəlməsinə maneə. |
Qan insulininin azalması səbəbindən kilo itkisinin asanlaşdırılması, bu da Glucophage Long-in insulinə davamlılığına faydalı təsiri ilə izah olunur. | |
GLP-1 səviyyəsini artıraraq iştahın tənzimlənməsi. | |
Karbohidratların udulmasını yavaşlatır. | |
İnsulin ifrazının yaxşılaşdırılması (dolayı təsir) | Qlükoza toksikliyinin azalması. |
İnsülin müqavimətinin azalması və insulinə olan tələbatın azalması səbəbindən pankreasın "boşaldılması". | |
Bazal insulin səviyyəsinin azalması. |
Rəylərə əsasən, kilolu diabetli və metabolik sindromlu xəstələrdə xüsusi maraq çəki itkisi üçün metforminin effektivliyidir. Metformin, orlistat (Xenical) və sibutramine (Reduxin) istifadə edərək edilən araşdırmalardan birinin nəticələri ilə maraqlana bilərlər. Xəstələr fiziki fəaliyyət səviyyələrini dəyişmədilər, ancaq axşam saatlarında karbohidrat qəbulunu azaltmağı tövsiyə etdilər. Metformin, təlimatlara uyğun olaraq Glucofage Long 500 tabletləri ilə başladı, tədricən BMI <30 olan xəstələrdə 1500 mq, BMI <35 üçün 2000 mq-a qədər və BMI ≥35 üçün maksimal dozaya qədər artırıldı.
Altı aylıq qəbuldan sonra aşağıdakı nəticələr əldə edildi: metformin çəkini orta hesabla 9 kq, sibutramin üzərində mənfi 13 kq, orlistat üzərində 8 kq azaltmağa kömək etdi.
Dərman üçün göstərişlər
Glucophage Long - yalnız 2 tip diabet istifadə üçün təlimatların "Göstərişlər" bölməsində. Dərman diyet və bədən tərbiyəsi ilə birlikdə təyin edilməlidir, digər şəkər endirən tabletlər və insulin ilə birlikdə qəbul edilir.
Əslində, Glucofage Long tətbiqetmələri daha genişdir. Bu təyin edilə bilər:
- Prediabetin müalicəsi üçün. Metformin vaxtında aşkar olunan kiçik metabolik pozğunluqlarla birlikdə diabet xəstəliyinə tutulma ehtimalını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.
- Metabolik sindromun müalicəsinin tərkib hissələrindən biri olaraq, qanın lipid tərkibini düzəldən dərmanlar ilə birlikdə antihipertenziv dərmanlardır.
- Əksər hallarda insulin müqaviməti ilə müşayiət olunan ağır piylənmə olan xəstələr. Glucofage Uzun tabletlər insulinin səviyyəsini azaltmağa kömək edir ki, bu da yağların parçalanma prosesini sürətləndirmək və arıqlamağa "başlamaq" deməkdir.
- PCOS olan qadınlar. Metforminin yumurtlamaya stimullaşdırıcı təsir göstərdiyi aşkar edildi. Rəylərə görə, bu dərman polikistik ilə hamilə qalma ehtimalını artırır.
- Kilo itkisini stimullaşdırmaq və süni hormona ehtiyacı azaltmaq üçün 1-ci tip şəkərli diabet xəstələri.
Glucofage Long-in müəyyən xərçəng növləri riskini azalda biləcəyinə dair sübutlar var, lakin klinik praktikada bu hərəkət hələ istifadə edilməyib.
Farmakokinetikası
Glucofage Long və onun sələfləri arasındakı əsas fərq yeni dərmanın unikal farmakokinetikasıdır. Uzadılmış metforminin bir tabletinin əsasını iki qatlı polimer sistem təşkil edir. Daxili təbəqədə metformin var, xarici qatı qoruyucu. Tablet götürdükdən sonra üst qat su keçir, içi şişir, jelə çevrilir. Buna görə həbin mədədə keçirdiyi vaxt artır. Dərman tədricən daxili təbəqədən sərbəst buraxılır, xarici təbəqədən süzülür və qana əmilir. Bu vəziyyətdə, aktiv maddənin 90% -i 10 saat ərzində sərbəst buraxılır. Müqayisə üçün, adi Glucofage-dən metformin 30 dəqiqə ərzində eyni şəkildə işləyir.
Glucofage Long-in farmakokinetikasına dair təlimatlardan məlumatlar:
Glucofage qəbul edərkən pik konsentrasiyasına çatma vaxtı Uzun müddətdir müxtəlif dozalar, saatlar | 500 mq | 7 saat (normal Glucofage üçün - 2,5 saat) |
750 mq | 4-12 saat | |
1000 mq | 4-10 saat | |
Ümumi vaxt | 24 saatdan çox. | |
Yarım ömrü | 6.5 saat, böyrək çatışmazlığı ilə artır. | |
Çıxarış yolları | Böyrəklər. Metformin eyni formada atılır, metabolitlər əmələ gəlmir. |
Dərmanın yeni bir forması sizə imkan verir:
- Gündə bir dəfə tablet qəbul edin, çünki təsiri 24 və ya daha çox saatı əhatə edir. Tədqiqatlarda iştirak edən diabet xəstələrinin rəylərinə görə, belə bir rejim başqa bir həbin itirilmə ehtimalını azaldır.
- Mütəmadi metforminə xarakterik olan yan təsirlərin riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldın. Bu üstünlük, konsentrasiyanın zirvəsini 25% azaldan maddənin qana tədricən salınmasının nəticəsidir.
- Xəstələr üçün doz seçimini asanlaşdırın. Tabletdən metforminin sərbəst buraxılması diabet xəstəsinin fərdi həzm xüsusiyyətlərindən, yeməyin tərkibindən asılı deyil.
Tədqiqatlar göstərdi ki, Glucofage Long və Glucofage-in effektivliyində heç bir fərq yoxdur, qlükofaj metforminə dözümlülük və diabet xəstələrinin müalicəyə uyğunluğu baxımından itirir.
Glucophagem Long ilə müalicə qiyməti Glucofagem'dən 2-2.5 qat daha çoxdur:
Tibb | Dozaj | Bir paketin təxmini qiyməti | |
30 nişan. | 60 tab. | ||
Qlükofaj | 500 mq | 125 | 150 |
850 mq | 130 | 180 | |
1000 mq | 200 | 275 | |
Qlükoza uzun | 500 mq | 230 | 440 |
750 mq | 320 | 470 | |
1000 mq | 390 | 725 |
Glucofage Long-a ucuz alternativ
Uzun müddət işləyən metformin populyarlıq qazanır. Merck şirkətindən əlavə digər istehsalçılar da onu istehsal etməyə başladılar. Bu dərmanlar Glucophage Long-in analoqu hesab olunur, qeydiyyatdan keçdikdən sonra orijinala bərabər olduqlarını sübut etməlidirlər. Bununla birlikdə, həkimlərin hesabatlarında və şəkərli diabet xəstələrinin rəylərində, analoqların orijinal Glucofage Long-dən daha çox yan təsirlərə səbəb olduğu, lakin normal metformindən daha az olduğu barədə dövri iddialar var. Analogların qiyməti daha aşağıdır, çünki istehsalçı təhlükəsizlik araşdırmaları aparmağa və dərmanının yan təsirlərini müəyyən etməyə ehtiyac duymur.
Rusiya Federasiyasında qeydiyyata alınmış dərmanlar arasında, Rusiyada Metformin Long Canon (Canonpharma tərəfindən istehsal olunur), Metformin MV (İzvarino), Formmetin Long (Pharmstandart, Biosintez), Gliformin Prolong (Akrikhin), İsrail Metformin MV-Teva, Hindistan Diaformin OD vardır.
750 mq Metformin Canon və Formetin Long'in 60 tabletinin qiyməti 310 rubl təşkil edir, bu eyni dozadan Glucofage Long'dən 1.5 qat daha ucuzdur.
Alınması və dozası
Glucofage Uzun tabletlər yalnız yeməklə sərxoş olur, su ilə yuyulur. Təlimat ya verilən bütün dozanı axşam yeməyində qəbul etməyi, ya da nahara və səhər yeməyinə bölməyi tövsiyə edir. Metforminin uzun müddət yayılmasını qorumaq üçün tablet əzilmədən tam sərxoş olmalıdır. Glucophage Long 1000 yarıda qırıla bilər.
Şəkərli diabetdə doz normal metforminlə eyni qayda ilə seçilir: başlanğıc doza ilə başlayırıq və qlikemiya normallaşana qədər çox yavaş artırırıq.
Qlükofaj Uzun 500 mq
Başlanğıc doza - 500 mq. Yan təsirləri yoxdursa, müalicənin başlanğıcından 2 həftə sonra artırıla bilər. Doza, şəkər normaya çatana qədər hər 2 həftədə 500 mq artırılmalıdır. Dərman nə qədər pis olursa, artım bir o qədər yavaş olmalıdır. Glucofage Long 500 qəbul edərkən metforminin icazə verilən maksimal dozası 4 tabletdir. Diabet xəstəliyini kompensasiya etməzsə, müalicə rejiminə başqa bir şəkər endirən dərman əlavə olunur.
1500 mq dozada kilo verən içki üçün Glucofage Long 500, çox yüksək çəki və əks göstəriş olmadığı təqdirdə doz tədricən maksimuma qaldırıla bilər.
Qlükofaj Uzun 750 mq
Glucophage Long 750, ilk növbədə yüksək qlikemiyası olan diabet xəstələri üçün nəzərdə tutulub. Onun köməyi ilə terapevtik bir dozaya tez bir zamanda nail ola bilərsiniz. Dərmanın başlanğıc dozası 1 tabletdir, onu axşam yeməyində içirlər. Doza ayda iki dəfə 750 mq artır. Endokrinoloqların fikrincə, əksər xəstələr üçün ən təsirli doza 2 tabletdir. İstifadəyə dair təlimat ən çox icazə verilən dozanı təyin edir - 2250 mq. Daimi metforminə 3000 mq icazə verilir, buna görə çox yüksək insulin müqaviməti olan xəstələr Glucophage-dən Glucofage Long-ə keçə bilmirlər.
Mümkün yan təsirlər
Metformin ilə diabet xəstəliyini müvəffəqiyyətlə kompensasiya edə bilən bir çox xəstə, müalicənin ilk həftələrində onu qəbul etməkdən imtina etmək məcburiyyətində qalır. Bunun üçün onlar dərmanın yan təsirləri olan həzm pozğunluqları ilə məcbur edilirlər. Onların riski, yavaş-yavaş dozanı artırmaqla, metformini eyni vaxtda qida ilə və yalnız axşam qəbul etməklə azaldıla bilər. Rəylərə görə xoşagəlməz simptomlar tədricən zəifləyir və müalicənin ilk ayının sonunda ən çox yox olur.
Mədə-bağırsaq təsirləri normal həyata müdaxilə edərsə və ya uzun müddət davam edərsə, endokrinoloqlar uzun qlükoza və ya onun analoqlarını qəbul etməyi məsləhət görürlər. Yarım hallarda, bir dərman dəyişikliyi yan təsirlərin yox olması və ya əhəmiyyətli dərəcədə zəifləməsi ilə müşayiət olunur.
Mədə-bağırsaq təsirinin siyahısı və tezliyi (% ilə):
Mənfi hadisələr | Qlükofaj | Qlükoza uzun |
İshal | 14 | 3 |
Bulantı | 4 | 2 |
Dispepsiya | 3 | 2 |
Düzgünlük | 1 | - |
Qəbizlik | 1 | - |
Qarın ağrısı | 1 | 4 |
Hər hansı bir yan təsir | 20 | 9 |
Digər təlimatlar, Glucofage-in qalan arzuolunmaz yan təsirlərini çox nadir bir hal adlandırır, istehsalçıya görə, xəstələrin 0.01% -dən azı onlarla qarşılaşır:
- allergik reaksiyalar ən çox qaşınma və ürtiker şəklində ifadə olunur;
- qaraciyərin pozulması, qaraciyər fermentlərinin böyüməsi. Bu yan təsir ümumiyyətlə müalicə tələb etmir və Glucophage Long çəkildikdən sonra öz-özünə yox olur;
- uzunmüddətli terapiya ilə B12 vitamini çatışmazlığı;
- laktik asidoz, ən çox böyrək çatışmazlığı ilə baş verir, bu da metforminin pozulmuş sidiklənməsinə səbəb olur. Laktik asidoz riski hipoksiya, alkoqol, uzun müddət davam edən oruc ilə artır.
Dərman kontrendikedir kimə
Laktik asidoz çox təhlükəli bir vəziyyətdir. Laktik asidozlu diabetli xəstələrdə ölüm faizi diabetin digər kəskin ağırlaşmaları ilə müqayisədə daha yüksəkdir. Metformin bədəndəki laktatın miqdarını artırır, buna görə də onun qəbuluna zidd olaraq təlimat, laktik asidoz riskinin artdığı bütün şərtləri əhatə edir. Bunlar hipoksiyaya səbəb olan hər hansı bir xəstəlikdir: ürək, böyrək və tənəffüs çatışmazlığı, anemiya, qusma və ya ishal səbəbindən susuzlaşma, ağır infeksiyalar, xüsusilə tənəffüs və sidik yolları infeksiyaları. Qeyri-kafi kaloriya qəbulu (gündə 1000-dən az), alkoqolizm, kəskin alkoqol qəbulu ilə Glucophage Long qəbul edə bilməzsiniz. Unutmayın ki, metforminin təsiri bir gündən çox davam edir, buna görə səhər həb ala bilməz və axşam spirtli içki içə bilməzsiniz.
Kontrendikasyonlara diabet xəstələrində hər hansı bir kəskin şərt daxildir, bu müddət ərzində tabletlərlə qlikemiyaya nəzarət etmək mümkün deyil və insulin terapiyası lazımdır. Bunlar mərhələsindən, geniş xəsarətlərdən, yanıqlardan, ümumi anesteziya tələb edən planlı və təcili cərrahi müdaxilələrdən asılı olmayaraq diabetin kəskin ağırlaşmalarıdır.
Glucophage Long'in uşaqlıqda qəbul edilməsi qadağandır, çünki istehsalçı hələ də təhlükəsizliyini sübut edən tədqiqatlar aparmamışdır. Normal qlükoza 10 yaşdan etibarən icazə verilir.
Hamiləlik istifadəsi
Metformin, ananın qanından dölün qanına nüfuz edə bilir. Ancaq anadangəlmə qüsurlara səbəb olmur, intrauterin ölümü artırmır. Dərmanın uşağa yan təsirlərə səbəb ola biləcəyi ilə bağlı təkliflər var, lakin mövcud tədqiqatlarda tapılmadı. Rusiyada hamiləlik metformin üçün tamamilə əks göstərişdir. Rəylərə əsasən, dərman göstərişlərə görə (yumurtalıq funksiyasını yaxşılaşdırmaq üçün) istifadə edilməməsinə baxmayaraq, hamiləliyin başlanğıcı ilə ləğv edilir. Avropada metformin gestational diabet üçün təsdiq edilmişdir.
Maddə ana südünə, ondan həzm sisteminə və körpənin qanına keçə bilər. Laktasiya ilə təlimat, Glucofage Long və dərman analoqlarını ehtiyatla qəbul etməyə imkan verir və yalnız onun faydası uşağa ola biləcək zərərdən xeyli yüksəkdir. Bu, piylənmə ilə birlikdə yüksək insulin müqaviməti və buna görə böyük dozada insulinə ehtiyac ola bilər. Doğuşdan sonra kilo vermək və ya bir az artan qlikemiyanı azaltmaq üçün metformin laktasiya dövründə ümumiyyətlə istifadə edilmir.
Digər dərmanlarla birləşmə
Bəzi maddələr yan təsirlərin riskini artıraraq, Glucophage Long-in farmakokinetikasına təsir göstərə bilər:
Maddə | Metforminin təsirinə arzuolunmaz təsir göstərir | |
Metformin ilə qadağan edilmiş birləşmələr | Yod tərkibi olan rentgen kontrast preparatları | Bu birləşmə laktik asidoz riskini artırır. Böyrək çatışmazlığından şübhələnilirsə, araşdırmanın başlamasından 2 gün əvvəl metformin ləğv edilir. Qəbul radiopaq maddə tamamilə aradan qaldırıldıqda (2 gün) və yalnız böyrək disfunksiyası təsdiqlənmədikdə bərpa edilə bilər. |
Metforminlə qəbul etmək arzuolunmazdır | Etanol | Alkoqol intoksikasiyası laktik asidoz riskini artırır. Orqan çatışmazlığı, qidalanma ilə birlikdə xüsusilə təhlükəlidir. Endokrinoloqlar Glucofage Long qəbul edərkən yalnız spirtli içkilərdən deyil, etanol əsaslı dərmanlardan da imtina etməyi məsləhət görürlər. |
Diqqət etmək lazımdır | Döngü diüretikləri | Furosemide, Torasemide, Diuver, Uregit və analoqları, çatışmazlığı halında böyrəklərin vəziyyətini pisləşdirə bilər. |
Şəkər endirən dərmanlar | Səhv doza seçimi ilə hipoqlikemiya mümkündür. Xüsusilə təhlükəli olanlar şəkərli diabet üçün ən çox təyin olunan insulin və sulfonilüre. | |
Kationik hazırlıqlar | Nifedipin (Cordaflex və analoji), Digoxin, Novocainamide, Ranitidine qanda metforminin səviyyəsini artırır. |