Antidiyabetik Dapagliflozin

Həm eczanələrdə, həm reseptdə, həm də reseptdə olmayan antidiyabetik dərmanların siyahısı (həmçinin pəhriz əlavələri, bitki çayları, vitaminlər) təsir edicidir. Yenə də, təcrübələrə görə yeni dərmanlar daha inandırıcı nəticələr göstərdi. Artıq diabet xəstələrinə tanış olan bu dərmanlardan biri də dapagliflozin əsasında hazırlanmış Forsiqadır.

Dərman tərkibi və buraxılma forması

Aptek şəbəkəsində Dapagliflozin sarı tablet şəklində satılır. Kütlədən asılı olaraq, ön tərəfdə "5", digər tərəfdən "1427" işarəsi ilə və ya müvafiq olaraq "10" və "1428" markalı almaz formalı dairəvi formadadır.

Hücrelərdəki bir boşqabda 10 ədəd yerləşdirilmişdir. həblər. Hər bir karton paketdə bu cür plitələrdən 3 və ya 9 ədəd ola bilər.Hər birində blister və 14 ədəd var. Belə plitələrin bir qutusunda iki və ya dörd tapa bilərsiniz.

Dərmanın raf ömrü 3 ildir. Dapagliflozin üçün aptek zəncirindəki qiymət 2497 rubldan başlayır.

Dərmanın əsas aktiv komponenti dapagliflozin. Bundan əlavə, doldurucular da istifadə olunur: selüloz, quru laktoza, silikon dioksid, krospovidon, maqnezium stearat.

Farmakologiya

Aktiv tərkib hissəsi olan dapagliflozin, natriumdan asılı olan 2 növ qlükoza daşıyıcısının güclü bir inhibitorudur (SGLT2). Böyrəklərdə ifadə olunur, başqa heç bir orqan və toxumada görünmür (70 növ sınanmışdır). SGLT2 qlükoza reabsorbsiyasında iştirak edən əsas daşıyıcıdır.

Bu proses hiperglisemiyadan asılı olmayaraq tip 2 diabetlə bitmir. Qlükoza köçürülməsini maneə törətməklə, inhibitor böyrəklərdəki reabsorbsiyasını azaldır və xaric olur. Bu qarşılıqlı təsir nəticəsində şəkər azalır - həm boş bir mədədə, həm də məşqdən sonra glikozilləşdirilmiş hemoglobinin dəyərləri yaxşılaşır.

Çıxarılan qlükoza miqdarı artıq şəkərin miqdarı və glomerular filtrasiya dərəcəsindən asılıdır. İnhibitor öz qlükoza istehsalına təsir göstərmir. Onun imkanları insulin istehsalından və ona həssaslıq dərəcəsindən asılı deyil.

Dərmanla edilən təcrübələr endogen insulinin sintezi üçün cavabdeh olan b hüceyrələrinin vəziyyətinin yaxşılaşdığını təsdiqlədi.

Bu şəkildə qlükoza gəlir kalorili istehlakı və artıq çəki itkisini təhrik edir, yüngül bir diüretik təsiri var.

Dərman, bədənə yayan digər qlükoza daşıyıcılarına təsir etmir. SGLT2 üçün, dapagliflozin, bağırsaqdakı qlükoza udulmasına cavabdeh olan həmkarı SGLT1-dən 1400 dəfə yüksək bir selektivlik göstərir.

Farmakodinamika

Təcrübədə diabet xəstələri və sağlam iştirakçılar tərəfindən Forsigi istifadəsi ilə qlükozurik təsirin artdığı qeyd edildi. Xüsusi rəqəmlərdə buna bənzəyir: 12 həftə ərzində diabet xəstələri dərmanı gündə 10 gm qəbul etdilər.Bu müddət ərzində böyrəklər gündə 280 kkal adekvat olan 70 q qlükoza xaric etdi.

Dapagliflozin müalicəsi də osmotik diurez ilə müşayiət olunur. Təsvir olunan müalicə rejimi ilə, diüretik təsiri 12 həftə ərzində dəyişməmiş və gündə 375 ml təşkil etmişdir. Proses az miqdarda natriumun yuyulması ilə müşayiət olundu, lakin bu amil qandakı tərkibinə təsir göstərmir.

Farmakokinetikası

1. Emiş. Şifahi istifadəsi ilə dərman həzm sistemində tez və 100% udulur. Qida qəbulu udma nəticələrinə təsir göstərmir. Dərmanın qanda pik toplanması boş bir mədədə istifadə edildikdən 2 saat sonra müşahidə olunur. Dərmanın dozası nə qədər yüksəkdirsə, müəyyən bir müddət ərzində onun plazma konsentrasiyası daha yüksəkdir. Gündə 10 mq dərəcəsi ilə. mütləq bioavailability təxminən 78% olacaqdır. Təcrübənin sağlam iştirakçılarında yemək, dərmanın farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir.
2. Dağılım. Dərman qan zülallarına ortalama 91% bağlayır. Yoluxucu xəstəliklərlə, məsələn, böyrək çatışmazlığı ilə bu göstərici qalır.
3. Metabolizm. Sağlam insanlarda TЅ, 10 mq ağırlığında bir tabletin bir dozundan 12.0 saat sonra. Dapagliflozin, farmakoloji təsiri olmayan dapagliflozin-3-O-glucuronide inert metabolitinə çevrilir
4. Damazlıq. Metabolitləri olan dərman orijinal formada böyrəklərin köməyi ilə çıxır. Təxminən 75% sidikdə, qalan hissəsi bağırsaqlarda ifraz olunur. Dapagliflozin təxminən 15% təmiz formada çıxır.

Xüsusi hallar

Böyrəklərin funksionallıq pozğunluqlarında ifraz etdiyi qlükoza miqdarı patologiyanın şiddətindən asılıdır. Sağlam orqanlarla bu göstərici 85 q, yüngül bir forma ilə - 52 q, orta hesabla - 18 q, ağır hallarda - 11 q qlükoza. İnhibitor, həm diabet xəstələrində, həm də nəzarət qrupunda zülalları eyni şəkildə bağlayır. Hemodializin müalicə nəticələrinə təsiri öyrənilməmişdir.

Qaraciyər disfunksiyasının yüngül və orta formalarında Cmax və AUC-nin farmakokinetikası 12% və 36% arasında fərqlənmişdir. Belə bir səhv bir klinik rol oynamır, buna görə diabet xəstələrinin bu kateqoriyasında dozanı azaltmağa ehtiyac yoxdur. Ağır formada bu göstəricilər 40% və 67% arasında dəyişir.

Yetkinlik yaşına çatdıqda, dərmanın məruz qalmasında ciddi dəyişiklik müşahidə olunmadı (klinik mənzərəni ağırlaşdıran başqa amillər olmadıqda). Böyrəklər nə qədər zəif olarsa, dapagliflozin məruz qalması bir o qədər yüksək olar.

Sabit vəziyyətdə, 2-ci tip diabetli xəstələrdə orta Cmax və AUC, diabetik kişilərə nisbətən 22% yüksəkdir.

Avropa, Negroid və ya Mongoloid irqinə mənsub olmağınıza görə nəticələrdəki fərqlər tapılmadı.

Artıq çəki ilə dərmanın təsirinin nisbətən aşağı göstəriciləri qeyd olunur, lakin dozaların düzəldilməsini tələb edən bu cür səhvlər klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildir.

Faydalı kimdir

Glisemiyanı normallaşdırmaq üçün bir həyat tərzini dəyişdirərkən (az karb pəhriz, kifayət qədər əzələ yükü) dərman istifadə olunur:

• Monoterapiya ilə;
• Metforminə paralel olaraq (hipoqlikemik təsiri kifayət deyilsə);
• Orijinal inteqral dövrədə.

Əks göstərişlər

• Düsturun maddələrinə yüksək həssaslıq;
• Tip 1 diabet;
• Ketoasidoz;
• Şiddətli böyrək xəstəliyi;
• Qlükoza və laktaza genetik dözümsüzlük;
• Hamiləlik və laktasiya;
• Uşaqlar və gənclər (etibarlı məlumatlar yoxdur);
• Kəskin xəstəliklərdən sonra, qan tökülməsi ilə müşayiət olunur;
• Senile yaş (75 yaşdan) - ilk dərman olaraq.

Standart tətbiqetmə sxemləri

Dapagliflozin müalicəsi üçün alqoritm həkimdir, lakin istifadə üçün təlimatlarda standart göstərişlər verilir.

1. Monoterapiya. Qəbul yeməkdən asılı deyil, gündəlik norma bir anda 10 mqdir.
2. Hərtərəfli müalicə. Metformin ilə birlikdə - gündə 10 mq.
3. İlkin sxem. Metformin norması gündə 500 mq. Forsigu 1 nişanı götür. (10g) gündə. İstədiyiniz nəticə olmasa, Metforminin nisbətini artırın.
4. Qaraciyər patologiyaları ilə. Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan diabet xəstələrinə dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır formada, gündə 5 q-dan başlayır Bədənin normal reaksiya göstərməsi ilə normanı gündə 10 mq-a qədər artırmaq olar.
5. Böyrək çatışmazlığı ilə. Orta və ağır formada Forsig təyin edilmir (kreatinin klirensi (CC) <60 ml / dəq.);
6. Qocalıq. Yetkinlik yaşında, bir müalicə rejimi seçərkən, qan həcmini və böyrəklərin vəziyyətini rəhbər tuturlar.

Yan təsirləri

Dərmanın təhlükəsizlik araşdırmalarında Fortigu'ya gündə 10 mq verilmiş 1.193 könüllü və bir platsebo götürən 1393 iştirakçı iştirak etdi. İstenmeyen təsirlərin tezliyi təxminən eyni idi.

Terapiyanın dayandırılmasını tələb edən gözlənilməz təsirlər arasında aşağıdakılar müşahidə edildi:

• QC-də artım - 0,4%;
• Genitouriya sisteminin infeksiyaları - 0.3%;
• Dəridə döküntülər - 0,2%;
• Dispeptik xəstəliklər; 0,2%;
• Koordinasiya pozuntuları - 0,2%.

Tədqiqatların təfərrüatları cədvəldə verilmişdir.

Qiymətləndirmə meyarları:

• Çox tez-tez -> 0.1;
• Tez-tez -> 0.01, <0.1;
• Nadir hallarda -> 0.001, <0.01.

Dapagliflozin Rəyləri

Tematik mənbələrə baxış keçirənlərin sorğusuna əsasən, diabet xəstələrinin əksəriyyətinin yan təsirləri yoxdur, müalicə nəticələrindən razıdırlar. Bir çoxu həblərin qiyməti ilə dayandırılır, ancaq yaşla əlaqəli şəxsi hisslər, yoluxucu xəstəliklər, ümumi rifah heç bir halda Forsigi'nin təyin edilməsinə qərar verə bilməz.

Şəxsi müalicə kursu yalnız bir həkim tərəfindən edilə bilər, kompleks kifayət qədər təsirli olmasa, dapagliflozin (Jardins, Invokuan) üçün analoqları götürəcəkdir.

Videoda - Dapagliflozin yeni bir dərman növü kimi xüsusiyyətləri.